一周只用打一次的胰岛素真的来了!分子机制、药理特征、循证依据,一次讲清!

学术   2024-12-15 20:00   浙江  


我国成年糖尿病患者人数已达 1.48 亿[1],但在已接受治疗的糖尿病患者中,控制率仅为 50.1%[2]。胰岛素治疗是糖尿病治疗中不可或缺的基石治疗手段,其中基础胰岛素可通过模拟生理性基础胰岛素分泌,有效控制基础血糖[3]。目前,基础胰岛素日制剂经过多次代际更迭,作用时间已逐步延长,但仍需每日注射,因此存在依从性差、难以坚持等问题,对血糖控制的效果并不理想[4],众多医护及患者期待基础胰岛素突破每日一次的限制[5]














脂肪酸酰化技术可有效延长药物半衰期,目前已广泛应用于制药领域。依柯胰岛素亦利用此技术,改变了人胰岛素分子的氨基酸序列,并通过连接脂肪酸侧链,与白蛋白强效、可逆地结合,减慢胰岛素受体介导的清除,作用时间显著延长,半衰期长达 196 小时,意味着一周注射一次成为现实[6]。药效动力学研究显示,依柯胰岛素每周注射 1 次,给药 3~4 次后可达到稳态[7]

ONWARDS[5] 是一系列全面的全球 III 期临床项目,旨在评估依柯胰岛素在不同患者人群中长期使用的疗效和安全性,并与不同的基础胰岛素日制剂对照进行比较。ONWARDS 1~5 在 2 型糖尿病人群中进行,研究结果证实:在 2 型糖尿病患者中,依柯胰岛素具有良好的有效性和安全性,患者的血糖达标时间、低血糖持续时间、血糖波动水平均不输胰岛素日制剂,为依柯胰岛素的临床应用提供了丰富的循证依据。


那么:


依柯胰岛素在人体内,究竟如何发挥如「涓涓细流」般的降糖作用?肝肾功能异常是否会影响药物代谢?

在我国人群中,哪些研究证据可以证实依柯胰岛素的疗效和安全性?

临床实际应用依柯胰岛素时,剂量应该如何计算和调整?



2024 年 12 月 17 日~18 日,「期望值会客厅」栏目开启会议直播,本次会议将由辽宁中医药大学附属医院的高天舒教授和吉林大学中日联谊医院(吉林大学白求恩第三医院)的王清教授分别担任主席。此外,会议还邀请了中国医学科学院北京协和医学院吕晓希教授、大连医科大学附属第二医院刘海霞教授、吉林大学中日联谊医院新民院区张建中教授、中国医科大学附属第一医院姜雅秋教授、天津医科大学总医院内分泌代谢科副主任崔瑾及吉林市化工医院内分泌主任宁磊等专家,带来「百年发展,世纪创新,胰岛素周制剂的研发与创新」、「胰岛素周制剂研发创新,从分子到药理」、「胰岛素周制剂循证概览,从全球到中国」以及「胰岛素周制剂在不同临床特征 T2DM 患者中的应用」等多个议题,对上述问题进行深度分析和详细解答,助力糖尿病患者优质降糖,为胰岛素周制剂的临床应用提供指导与参考。

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✩ 本文仅供医疗卫生等专业人士参考


内容策划:于洋

内容审核:李阳

题图来源:图虫创意


参考文献

[1] NCD Risk Factor Collaboration (NCD-RisC). Worldwide trends in diabetes prevalence and treatment from 1990 to 2022: a pooled analysis of 1108 population-representative studies with 141 million participants. Lancet. 2024 Nov 23;404(10467):2077-2093.

[2] Wang L, Peng W, Zhao Z, et al. Prevalence and Treatment of Diabetes in China, 2013-2018. JAMA. 2021 Dec 28;326(24):2498-2506.

[3] 成人 2型糖尿病基础胰岛素临床应用中国专家指导建议(2020版). 中华糖尿病杂志, 2020, 28(10):721-728.

[4] Hankosky ER, Schapiro D, Gunn KB, et al. Gaps Remain for Achieving HbA1c Targets for People with Type 1 or Type 2 Diabetes Using Insulin: Results from NHANES 2009-2020. Diabetes Ther. 2023 Jun;14(6):967-975.

[5] Peyrot M, Barnett AH, Meneghini LF,et al. Insulin adherence behaviours and barriers in the multinational Global Attitudes of Patients and Physicians in Insulin Therapy study. Diabet Med. 2012 May;29(5):682-9.

[6] Trevisan R, Conti M, Ciardullo S. Once-weekly insulins: a promising approach to reduce the treatment burden in people with diabetes. Diabetologia. 2024 Aug;67(8):1480-1492.

[7] Nishimura E, Pridal L, Glendorf T, et al. Molecular and pharmacological characterization of insulin icodec: a new basal insulin analog designed for once-weekly dosing. BMJ Open Diabetes Res Care. 2021 Aug;9(1):e002301. 


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