KRAS，作为肿瘤中突变最为广泛的癌基因之一，其异常表达与多种癌症的发生和发展密切相关。在非小细胞肺癌（NSCLC）中，KRAS G12C突变尤为常见占比达29.5%，且与患者的不良预后显著相关。然而，长期以来，KRAS突变体一直被视为“难以成药”的靶点，缺乏有效的靶向药物。近年来，随着小分子共价KRAS抑制剂的研发，这一难题逐渐得到破解，其中，格索雷塞作为新一代KRAS G12C抑制剂，展现出了卓越的临床效果。
【ONCO前沿】特邀南华大学附属长沙中心医院曾晓媛教授围绕“高效KRAS抑制剂——格索雷塞在非小细胞肺癌中的研究数据解读”进行分享。
格索雷塞
ENTERPRISE
格索雷塞的研发基于KRAS G12C突变蛋白中发现的Switch II口袋。这一特定位点仅存在于G12C突变蛋白中，为靶向药物的研发提供了契机。通过与Switch II口袋中的半胱氨酸残基结合，格索雷塞能够导致KRAS蛋白的构象变化，阻止其激活和下游信号传导，最终诱导细胞凋亡。这一独特的机制使得格索雷塞在KRAS G12C突变型NSCLC的治疗中展现出了显著的疗效。
专家简介
曾晓媛 教授
南华大学附属长沙中心医院呼吸与危重症医学科，副主任
主任医师，硕士生导师
湖南省抗癌协会肺癌专业委员会委员
湖南省健康服务业协会第一届肺健康分会副理事长
湖南省抗癌协会肿瘤转移专业委员会委员
湖南省抗癌协会肿瘤微创介入治疗专业委员会委员
湖南省介入医学联盟常务理事
湖南省肺癌早诊断联盟委员
湖南省多学科协作肺癌诊疗联盟委员
湖南省健康管理学会第一届呼吸肿瘤管理专业委员会常务委员
湖南省国际医促会恶性肿瘤精准与综合诊疗专委会委员
湖南省国际医促会临床肿瘤学与MDT委员会委员
湖南省国际医促会肿瘤分子靶向与免疫治疗专业委员会委员
长沙市呼吸内科质量控制中心委员
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