Hi,各位爱好有机合成的朋友们，
Buchwald反应大家都不陌生，如果你做分子库合成估计天天和Suzuki,Buchwald反应打交道，当然了，做FTE的也是隔三差五搞一下。但是今天小编不是推荐Buchwald条件啥的，今天讲的是如何由硝基化合物一步去做Buchwald反应？
看下图，硝基其实是个非常广泛应用的官能团，很多市售的原料药都含有硝基，主要原因在于硝基比较稳定，可以带着硝基实现多步反应，最后你再将硝基转化为氨基。换句话说，硝基其实是氨基一个非常稳定的官能团。
下图由硝基化合物去做Buchwald反应，一般需要2步：第一步先还原硝基：你可以用氢化条件、金属如铁，锌、锡等还原、近年来比较热门的硼酯或者硼酸还原等等；第二才是Buchwald反应。
但是有机合成方法是不断推陈出新的，从效率来讲，如果一步能实现，必将大大缩短新药研发的历程。小编最近浏览文献，发现最新OL上报道了一篇好文章：硝基化合物直接和芳基卤反应，生成目标Buchwald产物，看了以下文章条件和收率，又是那么简单和优秀，因此推荐一番。
来看看下面的条件筛选，作者选择使用Ni(acac)2[CAS:3264-82-2]作为催化剂，加入三乙胺和B2pin2，乙腈作为溶剂，用LED等照射，就可以得到大于90%的优秀收率。查了一下Ni(acac)2的价格，相比于钯催化剂可以忽略不计了，十分便宜，所以此方法不断由2步缩短1步，成本下降很多，小编斗胆说一句：牛逼！
再看看下面的底物拓展部分，硝基化合物上含有不同官能团，如酯基、氰基、三氟甲基、羧酸、卤素、杂环等，反应都没啥问题，收率都可以接受。
对应地看看芳基卤素，芳环上也是各种敏感基团都是影响不到反应的发生。杂环卤素也是完全OK，适合杂环化学。如果是烷基卤素，反应也是OK的，如下图3r。
最后说一下机理，其实这个反应，本质上还是生成了苯胺中间体（硝基还原成苯胺），如果反应中不加入金属镍，其他条件不变，硝基可以高效转化为氨基，如下图所示。
加入镍和芳基卤，一锅法高效完成二苯胺的构建，代替了传统上的2步分步反应：硝基还原+Buchwald反应。
OK，今天的分享到这了，希望对有机合成人员有所帮助。
