Hi，各位爱好有机合成的朋友
今天讲一个小编在药明康德工作时候经常使用的一个催化剂——Pd-118，又名Pd(dtbpf)Cl2, CAS:95408-45-0,高度商业化的试剂，结构和价格如下图所示。小编只能说，由于Suzuki反应对于CRO十分重要，那么这个试剂对于CRO小伙伴也是十分重要，不知道就容易被人鄙视~~所以小编特地分享出来，希望读者可以知道此催化剂的用途：对于芳氯的Suzuki偶联可以轻松实现。
小编喜欢结合实际例子来阐述它：如下图所示，小编曾经接到过客户的一个合成，客户路线是喹啉3号位置是碘代的，其实很好理解，Suzuki偶联活性顺序是I＞溴＞氯，一般情况下，小伙伴遇到碘和溴的Suzuki，一定会一身轻松，毫无畏惧，但是碰到氯，就会犯嘀咕：会不会搞到最后一步，不反应？
是的，这个问题十分常见，氯的Suzuki用一般的Suzuki条件还真的搞不定（一般条件都是用的是Pd(dppf)Cl2或者Pd(PPh3)Cl2等三苯基磷钯催化剂），所以上面的例子引入了碘（自己引入的），但是尝试了客户的底物Suzuki反应后，发现碘的Suzuki反应，生成的副产物主要有：脱卤，双偶联（如下图所示），分离难度大收率又低，对于后续的合成产生了很大的不方便。
因此以后小伙伴看到碘和溴同时存在的时候，也可以考虑小编的思路：能不能合成溴和氯的底物？因为有了上文提到的Pd-818钯催化剂，一切问题迎刃而解，Pd-818活性十分高，对于芳氯的Suzuki偶联可以轻而易举的实现。
下面是Org.Lett上报道的Pd-118相比于Pd（dppf）Cl2活性比较，普通Suzuki偶联一点产物没有，Pd-118直接分离出66%的产物。（DOI：10.1021/ol048598t）
再看看下面几个芳氯在Pd-118催化剂下的反应，收率都是十分优秀，所以小伙伴们以后遇到路线设计或者芳氯的Suzuki反应，要灵活应用，切不可因为担心芳氯的活性问题，整的死去活来。
OK，今天的分享希望对大家有用，实例和文献结合，没毛病，相信Pd-118.
