规培笔记：α-肾上腺素能受体拮抗剂

文摘 2024-11-24 07:03 江苏

作者：钮阳徐州医科大学2024级硕士研究生

审校：赵林林徐医附院麻醉科

α-肾上腺素能受体拮抗剂

α₁-拮抗剂长期被用作降压药，但其副作用包括明显直立性低血压和体液潴留等，因此，与其他控制动脉血压药物相比，其副作用更为明显，α₁-拮抗剂的使用不太普遍。

酚苄明(酚苄胺)是典型的α₁-肾上腺素拮抗剂(但也有α₂-拮抗剂效应)。由于它与α₁-受体结合是不可逆的，新的受体必须在完全恢复之前合成。酚苄明降低周围阻力，增加心输出量。其主要不良反应是直立性低血压，当患者从仰卧位转换到站立位，会因快速体位变化而导致晕厥；另一不良反应是鼻塞。酚苄明常用于治疗嗜铬细胞瘤，在手术切除儿茶酚胺分泌肿瘤前，它建立了“交感神经化学切除术”，以降低嗜铬细胞瘤手术期间动脉血压的波动。在α₁-受体阻滞之后给予外源性拟交感神经药，其血管收缩作用会被抑制。尽管酚苄明与受体结合不可逆，但由于用药过量的情况下仍有部分受体未与药物结合，因此酚苄明过量的建议治疗方法是输注去甲肾上腺素。在此情况下使用血管加压素也是有效的。

哌唑嗪

哌唑嗪(脉宁平)是一种有效的选择性α₁-阻滞剂，可拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的血管收缩作用。哌唑嗪的主要不良反应为直立性低血压。不同于其他抗高血压药物，哌唑嗪通过降低低密度血脂水平和提高高密度血脂水平而改善血脂状况。由于存在直立性低血压的风险，哌唑嗪的常用起始剂量为0.5~1mg，睡前用药。

多沙唑嗪(可多华)和特拉唑嗪(高特灵)的药理效应与哌唑嗪的药理效应相似，但其药代动力学半衰期更长。由于酚苄明成本较高，嗜铬细胞瘤患者的术前准备更多采用此类药剂。然而，由于这些药剂产生竞争性的拮抗作用，而不是与α-受体永久结合，因而与使用酚苄明的患者相比，使用此类药剂的患者术中发生中度高血压更常见。

坦索罗辛( Flomax)等药剂对α₁A-受体亚型有选择性，可有效治疗良性前列腺肥大而无降压作用，可当非选择性α₁-阻滞剂用于治疗这种疾病。

育亨宾碱

育亨宾等α₂-拮抗剂可增加去甲肾上腺素释放，但发现其在麻醉方面的临床效应不大。

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