作者：史晨阳 徐州医科大学2024级硕士研究生
审校：赵林林 徐医附院麻醉科
药效动力学原理
简而言之，药代动力学描述了机体对药物的影响，而药效动力学描述了药物对机体的作用。也可以简单地理解为，药效学描述了药物浓度与药理作用之间的关系。
用于描述药物浓度-效应关系的模型与药代动力学模型几乎相同。它们都是基于观察结果而创建的数学模型。为了建立药效学模型，需要同时检测血浆药物浓度及药物效应。例如，对个体单次给药后所测得的血浆药物浓度与脑电图光谱边缘频率（麻醉深度的监测）的相关改变，如图4-18所示。血浆浓度达到峰值后不久，光谱边缘频率开始下降，达到最低点，然后在血浆浓度降至接近0时返回基线。
结合来自多个样本的数据并用点标记测得的药物浓度与所观察到的效应比（标准化为所有个体中最大效应的百分比）作图，可以整合为一个反映滞后现象的曲线图（图4-19）。曲线的上升部分代表药物浓度上升（见箭头）。在上升曲线中，药物效应的增加滞后于药物浓度的升高。在下降曲线中，药物效应的减退滞后于药物浓度的降低。
为了创建药效学模型，利用建模技术处理滞后现象，以使其能够反映血浆药物浓度与药物效应之间的滞后时间。在模型技术中，使用评估滞后时间，50%的药物有效率（）评估效应室药物浓度（）。大多数麻醉药物浓度-效应关系都是S形曲线。反应S型关系的标准方程被称Hill方程，见公式4-8。
公式4-8
其中是是基础值，是最大效应，C是药物浓度，表示浓度-效应关系的斜率；也称Hill 系数。<1时，曲线是双曲线型；>1时，则曲线是S型。如图4-20所示，芬太尼镇痛作用的浓度-效应曲线，就是这一关系的实例。
效能和功效
效能和功效是反映这一关系的两个重要概念。效能是指产生某一效应所需的药物剂量。是用于描述效能的常用参数。如果浓度-效能曲线关系左移（较小），药物的效能就较大；如果曲线右移，则相反。如图4-21所示，芬太尼衍生物的镇痛作用最小的是舒芬太尼（0.04ng/mL），最大的是阿芬太尼（75ng/mL）。因此，舒芬太尼比阿芬太尼效能更大。
功效反映了药物占据受体后产生某种作用的效率。即使相似的药物在占据同一受体时的能力也相似，但其产生功效的程度可能不同。例如，同样是结合G蛋白偶联受体，某些药物就能够在占据受体后激活更多的第二信使，从而产生更大的功效。能达到最大功效的药物称为完全激动剂，不能达到最大功效的药物称为部分激动剂。
