规培笔记：合成的儿茶酚胺及非儿茶酚胺拟交感胺类药物

文摘 2024-11-23 06:50 日本

作者：钮阳徐州医科大学2024级硕士研究生

审校：赵林林徐医附院麻醉科

合成的儿茶酚胺

异丙肾上腺素

异丙肾上腺素提供相对单一、非选择性β-肾上腺素能刺激反应。它对β₁-肾上腺素能刺激大于β₂-肾上腺素能效应。由于异丙肾上腺素有心动过速和心律失常等不良反应，已减少其使用。异丙肾上腺素不再是高级心脏生命支持方案(参见第45章)的一部分，现在主要用于心脏移植术后作为变时性的药物，并在心脏电生理消融手术过程中引发房颤或其他心律失常状况。大剂量异丙肾上腺素可以通过β₂-肾上腺素能的刺激引发血管舒张。异丙肾上腺素未被肾上腺素能神经末梢摄取，因此它的半衰期比内源性儿茶酚胺的半衰期长。

多巴酚丁胺

多巴酚丁胺是一种合成的多巴胺类似物，主要具有β₁-肾上腺素能效应。与异丙肾上腺素相比，在使用多巴酚丁胺的情况下，其正性肌力作用较正性变时作用大。

多巴酚丁胺对β₂-型受体的影响较异丙肾上腺素小，对α₁-型受体的影响较去甲肾上腺素小；与多巴胺不同，它不影响内源性去甲肾上腺素的释放，而多巴酚丁胺不会作用于多巴胺受体。

多巴酚丁胺对低心输出量并发充血性心力衰竭( congestive heart failiure, CHF)或心肌梗死患者可能有用,剂量小于 20μg/( kg· min)时通常不会引发心动过速。由于多巴酚丁胺直接刺激β₁-受体，因此它的作用并不依赖于内源性去甲肾上腺素储备，即使在几茶酚胺耗竭状态(如慢性充血性心力衰竭)它仍然有用。然而，长时间使用多巴酚丁胺治疗会引起β-肾上腺素能受体下调。如果给药三天以上，耐药性以及快速抗药反应可能会出现，但通过间歇输注多巴酚丁胺可避免这种情况。但是尚无对照试验表明存活率可以提高。

非诺多泮

非诺多泮是一种选择性 D₁激动剂和有效血管舒张药，能促进肾血流量和利尿。由于临床试验的不同结果，非诺多泮不再用于治疗慢性高血压或充血性心力衰竭,但是被批准以0.1~0.8μg/( kg· min)的速度静脉输注非诺多泮用于治疗严重高血压。非诺多泮是硝普钠的替代品，副作用少(如无硫氰酸盐毒性、反弹效应或冠脉窃流)，可改善肾功能。它的峰值效应需要15min。

非儿茶酚胺拟交感胺类药物

大多数非儿茶酚胺拟交感胺类药物通过直接(肾上腺素能受体结合药物)和间接(释放内源性去甲肾上腺素储备)活动作用于α-和β-受体。美芬丁胺和间羟胺当前很少使用，此时广泛使用的唯一一种非儿茶酚胺拟交感胺类药物是麻黄素。

麻黄素

麻黄素增加动脉血压，有正性肌力作用。由于在动物模型中麻黄素对子宫血流量无有害影响，因此它作为升压药广泛用于低血压孕妇患者。然而，苯肾上腺素会降低胎儿酸中毒的风险，是目前治疗产妇低血压的首选方法。由于麻黄素具有β₁-肾上腺素刺激效应，麻黄素有助于治疗中度低血压，尤其在伴有心动过缓的情况下。静脉注射的常用剂量为2.5~10mg,肌内注射的常用剂量为25~50mg。

当去甲肾上腺素储备耗尽时，可能出现麻黄素间接作用的快速抗药反应。此外，虽然间接作用的药物被广泛用于一线治疗术中低血压，但在危及生命的事件中重复注射麻黄素(而不改用肾上腺素)可能会致病。

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