规培笔记:生物相

文摘   2024-11-13 06:50   江苏  

作者:史晨阳 徐州医科大学2024级硕士研究生


审校:赵林林 徐医附院麻醉科


生物相


生物相是指血浆药物浓度变化与药效变化间的时间差。生物相是药物从血浆扩散到作用部位发挥药效所需的时间。图4-15显示了不同剂量丙泊酚单次推注后对脑电图(electroencephalogram,EEG)双频指数量表(bispectral index scale, BIS)的预测作用。不同剂量达到峰值作用的时间是相同的(在峰值血浆浓度后约1.5min)。不同药物剂量之间仅有效应强度与作用持续时间的差异。其中最重要的规律在于,无论药物浓度如何变化(在诱导期和与苏醒期之间),药物作用的变化总是在药物浓度变化之后。血浆浓度和药效之间的这种时间差称为滞后效应,其中两种不同的血浆浓度对应于一种药效,或者一种血浆浓度对应于两种药效的情况。例如,图4-15显示C和c处的不同浓度对应于相同的BIS值。

为了消除血浆浓度和药效之间的滞后效应,并使一种血浆浓度与一种药物作用相对应,这种时间差需要用效应室加中央室的模型来表示。用于描述生物相的动力学微速率常数包括)。表示药物从中央室到效应室的移动,而表示药物从效应室的清除。效应室有两个重要的假设:①从中央室至效应室的药物量可忽略不计,反之亦然:②效应室没有容积估量。 

血浆与效应位点间的典型关系可以用效应位点模型来模拟,见图4-16。

药物效应位点与血浆通过一级反应过程相连接。效应室浓度与血浆药物浓度关系的见公式4-7。

     公式 4-7

其中,是效应室浓度,是血浆药物浓度。是药物清除的速率常数。代表药物作用上升和下降的速率(图4-17)。

总之,半衰期是一个被临床医师所关注的传统药代动力学术语,但不能很好地描述麻醉药物的临床作用,对麻醉实践的帮助有限。分布容积、清除率、消除、前端动力学、终末动力学、时-量相关半衰期和生物相,这些药代动力学原理更好地描述了麻醉药物发挥作用的原理。


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