Hi,各位爱好有机合成的朋友，
今天分享最近OL报道的芳基酯一步制备芳基乙酮，由于使用的试剂都是实验室司空见惯的试剂：甲烷亚磺酸钠, cas:20277-69-4,价格是1 kg1200元，另外一个试剂LiHMDS就不用说了吧。
为了引入今天的话题，各位看看下面这个逆合成吧？本结构完全是小编YY的，肯定没有报道。
一般情况下，噻唑环构建都是α-卤代酮去关环。α-卤代酮制备小编认为有2个路径：1）芳基乙酮α位卤代，即由4去制备3，4的制备可以由芳基溴的stille偶联制备，也可以由酯基经过多步制备。2）由芳基酯一步获得，此方法之前分享过。（文章标题：由酯基1步反应制备α-氯代酮，和Weinreb酰胺一样重要的反应，可以连续流）
图片：有机合成路线设计
图片：有机合成路线设计 （使用最多的Stille coupling）
那么由芳基酯基如何制备芳基乙基酮，考虑到芳基乙基酮的重要性，这是我们必须思考的问题，如何更加高效？
图片：有机合成路线设计
由芳基酯基制备芳基乙酮，OL给出了2个最常见的多步合成：Weinreb amide或者Clasien 重排。但是看到多步反应，首先给我们的感觉就是不高效，收率低。能不能1步呢？答案必然是肯定的。Note：酯基如果直接和格试试剂反应，大概率不太行，会生成季碳醇。
图片：OL （Org. Lett. 2023, 25, 3131−3135）
这篇文章其实利用的是Weinreb加成类似机理，利用了亚磺酸负离子和烯醇负离子和Li形成六元环过渡态，阻止了过度加成。反应结束后，加水处理，释放SO2，就能生成芳基乙酮。
图片：OL （Org. Lett. 2023, 25, 3131−3135）
下图列出部分底物范围，给小编印象深刻的是CN的兼容性。因为Weinreb酰胺去做的化，甲基格式试剂加成的时候，CN影响还是很大的。但是这个反应不存在这个问题。。
图片：OL （Org. Lett. 2023, 25, 3131−3135）
OK，不说了，这篇文章来自默克团队，现在公司都可以发表OL了吗，我以前还以为只能发发JMC之类的呢~
