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共找到 40 条记录

Naloxone：降解杂质分析

文摘 2024-09-09 07:02 天津

By taking a holistic approach, it was possible to assign structures to all 15 degradat ...

Suzuki反应：杂质谱家族，又填新成员

文摘 2024-09-08 08:00 天津

以简单的方程式为例，分析一下原料药工艺优化过程，用到Suzuki偶联反应，可能需要研究的杂质。硼酸酯衍生的杂质谱硼酸酯被氧化会产生杂质1，杂质1和芳基卤素可能偶联产生杂质2 ...

还原氰基：杂质谱分析

文摘 2024-09-08 08:00 天津

氰基催化氢化还原成伯胺，反应机理如下：这里的氰基（Cyano）就统称为腈类（Nitrile）。氰基（Nitrile）先还原成亚胺（imine），再还原得到伯胺（amine） ...

还原硝基：杂质谱分析

文摘 2024-09-08 08:00 天津

硝基还原方法很多，包括催化氢化反应、催化氢转移反应、金属还原（金属和醋酸，氯化铵等）以及无机盐还原（保险粉，硫化铵等）。从成本、环保、后处理等综合因素考虑，催化氢化还原仍然 ...

原料药相关结构：千万注意两点，你画对了吗？

文摘 2024-09-07 08:02 天津

盐型原料药结构画法盐型原料药很多，酸部分和碱部分，画结构时是点还是逗号？推测很多有机合成人员都会写成点（黑点），这里没有对错之分。不同药典信息中国药典写法，以盐酸溴己新为例 ...

命名：2-甲基-5-硝基咪唑，为什么不是2-甲基-4-硝基咪唑？

文摘 2024-09-07 08:02 天津

最近小编看2-甲基-5-硝基咪唑的结构，查了一下2-甲基-4-硝基咪唑，感觉命名很有意思。2-甲基-5-硝基咪唑，为什么不是2-甲基-4-硝基咪唑？原因未知，这可能就是基本 ...

工艺放大最不喜欢unexpected：案例分享

文摘 2024-09-07 08:02 天津

药物工艺生产中，最怕unexpected…案例一硫污染导致Suzuki反应钯催化剂中毒第一次GMP生产化合物2先和甲醇钠作用得到甲氧基取代氯的中间体和苯硼酸发生Suzuki ...

瑞博西尼：新路线设计，如果有机会试一下就好了

文摘 2024-09-06 06:59 天津

声明一下新路线设计于2017年，2017年至今，没有调研过瑞博西尼的非原研合成路线信息，也许小编当年设计的路线，近些年来已经有过报道，如有纯属巧合。本推文，只是分享路线设计 ...

药品出海东南亚、TGA及WHO全流程指导

文摘 2024-09-06 06:59 天津

主办单位中国化工企业管理协会医药化工委员会药成材培训在线直播平台各有关单位：随着全球医药市场的不断发展，药品出海成为众多制药企业的战略选择。东南亚地区作为一个具有潜力的市场 ...

芳基卤素构建甲酸酯：Boc酸酐法

文摘 2024-09-05 07:04 天津

案例一化合物33先制备格氏试剂，再和Boc酸酐反应实验操作制备格氏试剂工序To a 300 L reactor were charged with 4-bromo-2-fl ...

经验案例：双滴加还是混合滴加？

文摘 2024-09-05 07:04 天津

案例情况底物A和底物B在试剂C存在下，在溶剂D中反应。加料的研究过程文献加料条件，试剂C和溶剂D加到一起，降温，先滴加底物A，再滴加底物B。存在问题低温滴加底物A过程，延长 ...

玛巴洛沙韦：第二代工艺路线的研究

文摘 2024-09-04 06:59 天津

玛巴洛沙韦的后期汇聚式合成思路如下第一代工艺信息如下汇聚式合成数据并不是很理想，异构体杂质占比高，而且还需要回收掉Bn的杂质2。第二代工艺的研究化合物4和化合物3a构建C- ...

路线设计：三氟甲基取代的手性哌嗪环构建

文摘 2024-09-04 06:59 天津

目标物非手性三氟甲基取代的哌嗪环合成策略手性三氟甲基取代的哌嗪环合成策略合成路线一合成路线二合成路线三化合物11的制备实验操作Modified procedure base ...

玛巴洛沙韦：中间体的第二代路线研究

文摘 2024-09-03 07:04 天津

玛巴洛沙韦的逆合成策略如下关键中间体5的制备研究第一代路线如下第二代路线的研究路线设计A小编：思路是第一代路线，设计出发点是避开保护基Alloc的使用；实际研究过程化合物6 ...

二氟甲基：不同氟源的工艺案例

文摘 2024-09-03 07:04 天津

氟碘甲烷低沸点液体（bp 21.6 °C)二氟氯甲烷是气体二者均不是工艺的首选sodium chlorodifluoroacetate(SCDA) 稳定性好，可及性强。SC ...

玛巴洛沙韦：第一代工艺介绍和知识学习

文摘 2024-09-02 07:00 天津

玛巴洛沙韦的相关结构如下关键中间体消旋体3的最初合成路线以化合物6为原料，先Alloc保护酰胺，然后还原羰基，引入甲基得到化合物9化合物10先乙基化，然后引入肼，去除Boc ...

玛巴洛沙韦类似物：三环构建策略和应用

文摘 2024-09-02 07:00 天津

文献题目Hydroformylation and Late-Stage Diversification on Densely Functionalized Cores of ...

随拍：Tegoprazan合成，黑龙江高考试题

文摘 2024-09-01 07:03 天津

Tegoprazan 特戈拉赞，OPRD文献大约是2024年3月发表的，2024年6月高考试题就采用了，紧跟时代潮流。Tegoprazan的结构和最初合成路线如下汇聚式合成 ...

酸胺缩合：特戊酰氯法的工艺研究，特戊酰胺杂质如何控制？

文摘 2024-09-01 07:03 天津

反应概况采用特戊酰氯的酸酐法，0度条件下，1.5小时反应转化完成，主峰占比89%，特戊酰胺杂质34占比8%，两者加和97%，说明其他杂质很小。小编：一直认为一个杂质比多个杂 ...

Pinner反应：原位制备氯化氢应用的工艺案例

文摘 2024-09-01 07:03 天津

工艺角度问题HPLC下：制备亚胺酯的工艺，如何监控的？衍生监控？含量法控制原料剩余？HPLC下：亚胺酯制备目标物工艺，如何监控的？控制产物含量？案例一化合物15用pinne ...

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