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在今年5月，瑞普替尼（商品名：奥凯乐®）正式获得了中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。自获批消息传出后，觅友们和科普君都非常期待它上市，科普君也承诺过有国内可以购买的消息会第一时间告诉大家。
图源：觅友评论区留言
如今，我们终于迎来了这个令人振奋的好消息——瑞普替尼已经可以在指定机构或药房购买啦！这意味着符合条件的患者可以根据医嘱开具处方后，到当地医院或特约药店中就可以购买到这款创新药物（为了方便大家购买，文末有药店清单哦）。
01
直击ROS1阳性患者痛点，提高生存质量
在我国，ROS1阳性率约占晚期非小细胞肺癌患者的2%[1]，这一比例虽然看似不高，但考虑到我国庞大的肺癌患者基数，实际上意味着有相当数量的患者ROS1阳性突变。对于ROS1患者来说，最大的痛点就是既往药物治疗效果不明显、脑转移发生率高、易耐药等。瑞普替尼的出现，帮助大家攻克了这些难题。
延长mPFS,树立靶向治疗新标杆
既往ROS1-TKI药物虽有抗肿瘤活性但对初治患者中位无进展生存期均未超过20个月，患者获益有限；而在瑞普替尼的临床研究数据中，79%的患者（这些患者既往未接受过ROS1-TKI治疗）达到客观缓解，中位起效时间为1.8个月，中位缓解持续时间为34.1个月，中位无进展生存期为35.7个月[2]。
中位缓解时间和中位无进展生存期的延长，意味着这款新药不仅让患者们活得更长，并且活得更好、更有质量。既往从未使用过ROS1-TKI药物的患者，第一次使用瑞普替尼就能有35.7个月的中位无进展生存期，意味着患者初次治疗时就有望拥有近3年的无疾病进展状态，这让患者在对抗疾病的同时，能够好好生活，甚至享受生活。
图源：摄图网
这些研究结果属实让人振奋，但是瑞普替尼的优秀成绩可远不止这些，别急，让我们继续往下看。
缓解脑转移症状，提高患者生存质量
对于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者而言，面临的最大挑战之一是脑转移的发生率相对较高。脑转移患者生存期更短，其治疗更为复杂，还可能引发一系列神经系统症状，如头痛、癫痫发作、认知障碍等，严重影响患者的生活质量和预后。
而在瑞普替尼的临床研究中，脑转移患者显著获益。研究显示，在既往未接受过ROS1-TKI治疗的脑转移患者中，有约89%的患者有颅内缓解情况，这意味着大部分患者使用瑞普替尼后，由脑转移带来的不适症状有所减轻[2]。
突破耐药难题，填补药物治疗空白
耐药是靶向药治疗中的“拦路虎”，大多数使用靶向治疗的患者都会面临耐药的挑战；尤其是ROS1阳性患者，耐药后治疗选择的匮乏加剧了患者的不安与忧虑。对于传统的TKI而言，因为是链状结构，含有延伸至溶剂前沿的基团，容易因空间位阻冲突而导致耐药突变；而瑞普替尼是紧凑的大环结构，不含延伸至溶剂前沿的基团，且分子量小，能延缓及有效克服ROS1常见耐药问题[3]。
传统的TKI药物如同带有额外突起(基团)的长钥匙，这些突起可能导致钥匙（传统的TKI药物）在尝试与锁孔（癌细胞中的ROS1蛋白）结合时遇到障碍（空间位阻），导致无法完美契合，从而给癌细胞提供了产生耐药突变的机会。
相比之下，瑞普替尼则像一把设计精巧的小型万能钥匙。它具有紧凑的环形结构和较小的分子量，没有其他突起，能够顺畅地嵌入ROS1蛋白的结合位点，减少空间位阻的影响，并更紧密地占据锁孔，有效防止癌细胞通过耐药突变来逃避治疗。因此，瑞普替尼可以更有效地延缓或克服耐药性的发生。
研究显示，对于已经进行过ROS1-TKI治疗的患者，在进行瑞普替尼治疗后，整体客观缓解率达到了28%-42%，这印证了瑞普替尼能够突破既往的耐药突变问题[2]。
图源：已授权
02
安全性良好，中外权威指南推荐用于临床实践
瑞普替尼治疗期间的不良事件大多数为1-2级，安全性良好，在亚洲及中国患者中，瑞普替尼的疗效和安全性与全球人群保持一致。并且瑞普替尼适合特殊人群使用，轻度或中度肾功能损害、轻度肝功能损害及老年患者使用瑞普替尼时无需调整剂量。
由于瑞普替尼的各项优秀表现，在权威指南《NCCN肿瘤临床实践指南》和《CSCO非小细胞肺癌临床指南2024版》中，都已将瑞普替尼纳入一二线治疗方案。
03
「瑞普替尼」的购买渠道
看到这里，觅友们是不是很好奇怎么才能够买到呢，科普君这里整理了一份药店清单，供大家参考：
图源：已授权（截止更新至2024年12月23日）
温馨提醒：鉴于瑞普替尼是新引入国内市场的进口药物，目前的供应量较为有限，为了确保每一位符合条件的患者能够及时获得它，觅友们可以尽早与自己的主治医生沟通，或者尽早与药房取得联系，尽快安排购药事宜，以免错过购药机会。同时，请务必通过正规渠道购买药品，以保障药品的质量和安全。
瑞普替尼作为一款针对ROS1和NTRK基因融合的创新靶向药物，自其研发以来便展现出了卓越的临床疗效和良好的安全性，为ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者带来了新的希望。鉴于瑞普替尼所取得的一系列优异成果，以及其在临床上展现出的巨大潜力，建议符合条件的觅友们尽早咨询药店，以避免遇到想买但是缺货的情况。
