乙酰半胱氨酸滴眼液、颗粒、注射液……到底哪里不同？

学术 2024-07-31 20:01 云南

乙酰半胱氨酸颗粒、乙酰半胱氨酸片、吸入用乙酰半胱氨酸、乙酰半胱氨酸注射液、乙酰半胱氨酸滴眼液，虽然都是乙酰半胱氨酸，不同剂型却在适应症、用法用量、给药途径、作用机制等方面存在非常大的差别。

今天我们就来理清不同剂型之间的差异，便于临床药物的合理选择。

适应症不同

乙酰半胱氨酸在不同制剂中有截然不同的适应症，主要分为三类：口服及吸入剂型适应症以溶解粘液为主，注射剂型适应症为治疗肝脏损伤为主，滴眼液外用用于治疗角膜炎为主。

另有指南推荐乙酰半胱氨酸用于对乙酰氨基酚中毒的解救及特发性肺纤维化的治疗，但我国药品说明书暂未将其纳入适应症。

分类	剂型	药品通用名	说明书适应症
粘液溶解剂	口服剂型	乙酰半胱氨酸颗粒	适用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不易咳出的患者。
		乙酰半胱氨酸片	用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统感染的祛痰治疗
		乙酰半胱氨酸泡腾片	用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统疾病。
		乙酰半胱氨酸胶囊	用于浓稠痰粘液过多的呼吸系统疾病：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症。
	吸入剂型	吸入用乙酰半胱氨酸	治疗浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病如：急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化者、肺气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。
保肝	注射剂型	乙酰半胱氨酸注射液	在综合治疗基础上用于肝衰竭早期治疗，以降低胆红素、提高凝血酶原活动度。
角膜炎治疗药物	外用剂型	乙酰半胱氨酸滴眼液	用于点状角膜炎、单纯疱疹性角膜炎等眼病。

规格及用法用量不同

乙酰半胱氨酸不同剂型中成分规格含量不尽相同，对应适应症亦不相同，因此用法用量均不相同，需要特别注意的是儿童剂型的使用选择。

分类	剂型	规格	用法用量	注意事项
粘液溶解剂	颗粒剂	0.1g	儿童：一次0.1g，一日 2-4 次成人：一次0.2g，一日 3 次	儿童以颗粒剂选择为主。2 岁以下儿童由于呼吸道的生理特征，支气管粘液清除能力有限，可引起 2 岁以下儿童支气管阻塞，不建议 2 岁以下儿童使用。
	颗粒剂	0.2g	儿童：一次0.1g，一日 2-4 次成人：一次0.2g，一日 3 次
	雾化剂	3ml:0.3g	每次 1 安瓿（3ml），每天1-2次	不区分成人和儿童的使用剂量。2 岁以下儿童使用建议同上。
	片剂	0.2g	成人：一次0.2g，一日 3 次	本品仅用于成人
	片剂	0.6g	成人：一次 0.6 g，一日 1-2 次	本品仅用于成人
	泡腾片	0.6g	成人：一次0.6g，一日 1-2 次。将本品溶于半杯温开水中（≤40℃）	本品仅用于成人
	胶囊	0.2g	成人：一次0.2g，每日 2-3 次	无儿童使用剂量
保肝	注射液	20ml:4g	静脉注射，一次 8g，每日 1 次（10% 葡萄糖注射液 250ml 稀释滴注）	对儿童用药的安全性尚未确定；本品未经稀释不得进行注射。
角膜炎治疗药物	滴眼液	5ml：80mg	滴眼，一次 1-2 滴，每 2 小时点一次	对儿童用药的安全性尚未确定；制成溶液后, 应在 7 天内使用完毕。

作用机制不同

在用法用量中我们可以看到乙酰半胱氨酸的用量范围相当广泛，以成人为例，从每天 0.6g 到每天 8g 的推荐剂量，为什么有如此广的剂量范围呢？

我们需要了解不同剂型的乙酰半胱氨酸在不同适应症中的作用机制及相关药代动力学特点。

分类	作用机制	药代动力学
粘液溶解剂	乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键（-S-S-）断裂，从而降低痰的粘滞性，并使痰液化而易咳出	吸收：口服生物利用度为 6-10%，一部分经小肠迅速吸收；吸入制剂可快速沉积于肺和支气管，药物直接接触肺组织。分布：注射后分布迅速、广泛、其中以肝、肌肉、肾、肺分布最高，其他组织如心、脾、肾上腺、脑等分布很低，蛋白结合率为 66-97%。代谢：乙酰半胱氨酸在肠壁和肝脏中迅速代谢，会形成半胱氨酸和二硫化物，半胱氨酸进一步代谢，形成谷胱甘肽和其他代谢物。排泄：口服药物约 70% 以硫酸盐的形式排泄，肾脏清除率约为 30%。
保肝	乙酰半胱氨酸为还原型谷胱甘肽(GSH)的前体，属体内氧自由基清除剂。其肝脏保护作用的机制尚不十分清楚，可能与维持或恢复谷胱甘肽水平有关。另外，乙酰半胱氨酸也可能通过改善血液动力学和氧输送能力，扩张微循环发挥肝脏保护作用。
角膜炎治疗药物	乙酰半胱氨酸是胶原酶抑制剂，它的作用机制一方面可以络合钙离子，间接抑制胶原酶，另一方面是通过其分子中的巯基（-SH）还原胶原酶分子中的二硫键而使其失去活性，直接不可逆地抑制胶原酶，减少组织中胶原蛋白的分解。此外乙酰半胱氨酸能提高细胞呼吸及组织营养，促进角膜上皮再生，改善眼部新陈代谢。

对于对乙酰氨基酚和非对乙酰氨基酚所致的药物性急性肝衰竭，2023 ACG《急性肝衰竭指南》建议以上两种情况尽早给予乙酰半胱氨酸治疗，考虑到使用的便利性和耐受性，静脉注射形式已成为首选的给药途径，推荐药物总剂量为 300 mg/kg 体重。

我国目前上市的乙酰半胱氨酸口服剂型均为小规格，且从药物代谢动力学所见口服制剂生物利用度低，药物作用肝脏剂量及效果均有限，因此在肝衰竭的早期治疗中需选用大规格的注射制剂。

而吸入制剂直接于肺部接触，可更好的进行粘液溶解作用，口服制剂经小肠吸收的部分可经全身血液循环达到肺部，起相应药理作用，在作为粘液溶解剂时可选择口服制剂及吸入制剂。

✩ 本文仅供医疗卫生等专业人士参考

首发：丁香园用药指南

投稿：zhangxinyu2@dxy.cn

参考来源（向下滚动）

[1]乙酰半胱氨酸颗粒、乙酰半胱氨酸片、吸入用乙酰半胱氨酸、乙酰半胱氨酸注射液、乙酰半胱氨酸滴眼液说明书.

[2]Chiew AL, Reith D, Pomerleau A, Wong A, Isoardi KZ, Soderstrom J, Buckley NA. Updated guidelines for the management of paracetamol poisoning in Australia and New Zealand. Med J Aust. 2020 Mar;212(4):175-183.

[3]中华医学会呼吸病学分会间质性肺疾病组.特发性肺纤维化诊断和治疗中国专家共识[J].中华结核和呼吸杂志，2016，39（6）：427-432.

[4]Shingina A, Mukhtar N, Wakim-Fleming J, Alqahtani S, Wong RJ, Limketkai BN, Larson AM, Grant L. Acute Liver Failure Guidelines. Am J Gastroenterol. 2023 Jul 1;118(7):1128-1153.

http://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzA3MDM2MjUwMw==&mid=2654328079&idx=1&sn=d441a92dec6ba28e87e7656565850ae5

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