作者：钮阳 徐州医科大学2024级硕士研究生
审校：赵林林 徐医附院麻醉科
胆碱能药物
与控制肾上腺素能反应的药物选择丰富相对比，影响胆碱能传递的药物相对缺乏。少数胆碱能药直接外用于治疗青光眼或用于修复肠胃或泌尿功能。与麻醉相关的这类药物有抗胆碱能药(毒蕈碱拮抗剂)和抗胆碱酯酶药。
毒蕈碱拮抗剂
毒蕈碱拮抗剂与神经释放的ACh 竞争地与毒蕈碱胆碱能受体结合，从而阻断ACh 的作用，其作用结果是心跳加速、镇静和口干。除了季铵化合物不易通过血-脑屏障，对中枢神经系统几乎无作用以外，这些药物作用间无明显特异性；它们能等效地阻断所有毒蕈碱作用，虽然它们在作用时有些数量的差异(表6-3)。
在乙醚麻醉时代，毒蕈碱受体拮抗剂作为麻醉前用药，以减少分泌物和防止有害迷走神经反射。但对于现代吸入麻醉药，这种术前用药不那么重要了，仅在某些儿科和耳鼻喉科病例或计划进行支气管镜插管时，术前仍在使用这些药物。
只有三级结构的阿托品可以穿过血-脑屏障，大剂量(1~2mg)使用会影响中枢神经系统。相反，合成的抗毒蕈碱样药物格隆溴铵(胃长宁)拥有四级结构，不能透过血-脑屏障。格隆溴铵作用时间比阿托品长，很大程度上取代了阿托品，以阻断抗胆碱酯酶药逆转神经肌肉阻滞时的毒蕈碱样不良反应(心动过缓)。此外，东莨菪碱同样能透过血-脑屏障，对中枢神经系统产生较大的影响。东莨菪碱可用于预防术后恶心呕吐，但可能会有眼睛、膀胱、皮肤和精神方面的相关不良反应。阿托品、东莨菪碱治疗后出现的精神功能异常(妄想或精神错乱)需使用毒扁豆碱治疗，毒扁豆碱是一种能穿过血-脑屏障的抗胆碱酯酶药。
胆碱酯酶抑制剂
抗胆碱酯酶药通过胆碱酯酶而减少 ACh失活，并在烟碱和毒蕈碱受体处维持胆碱能激动。这些药物用于逆转神经肌肉阻滞及治疗重症肌无力。这些药物最显著的副作用是心动过缓。常用的胆碱酯酶抑制剂是毒扁豆碱、新斯的明、吡啶斯的明和依酚氯铵。胆碱酯酶抑制剂除了通过增加肌肉神经接处的 ACh 浓度来逆转神经肌肉阻滞药的作用外，还可用来刺激肠道功能或作为缩瞳剂外用于眼睛，一种外用药物(碘依可酯)与胆碱酯酶不可逆结合，能干扰琥珀酰胆碱的代谢(因为抗胆碱酯酶药同样会损害假胆碱酯酶的功能)。
