规培笔记：β-肾上腺素能受体拮抗剂及其不良反应

文摘 2024-11-25 07:00 江苏

作者：钮阳徐州医科大学2024级硕士研究生

审校：赵林林徐医附院麻醉科

β-肾上腺素能受体拮抗剂

β-肾上腺素能受体拮抗剂(即β-阻滞剂)经常为即将接受手术的患者服用。

β-肾上腺素能受体阻滞剂的临床适应证包括局部缺血性心脏病、梗死后管理、心律失常、肥厚型心肌病、高血压、心力衰竭、偏头痛预防，甲状腺中毒和青光眼。

对于心力衰竭和射血分数降低的患者，已证实β-阻滞剂治疗可逆转心室重塑，降低死亡率。在20世纪90年代，一项由围手术期缺血研究团体试验证实在有冠状动脉疾病风险的患者围手术期使用β-阻滞剂的价值。围手术期给予β-阻滞剂的受试者，其2年的全因死亡率显著降低(安慰剂组生存率68%，阿替洛尔治疗组生存率83%)。此种提高生存率的机制可能是β-阻滞剂减少了手术应激反应。这个及其他一些经证实了的研究结果，导致了巨大的政治和行政压力，来增加β-阻滞剂在围手术期的使用。

然而，后来的研究质疑了围手术期β-阻滞剂的价值，其中一项在手术当天开始且持续30d口服美托洛尔的大型研究(POISE 试验),β-阻滞剂组的死亡率更高。美国心脏病学会/美国心脏协会( American college of cardiology/ American heart association, ACC/AHA)对围手术期β-阻滞剂的系统评价表明，尽管高风险患者在进行非心脏手术之前 ld或更早开始持续在围手术期使用β-阻滞剂，预防非致死性心肌梗死，但它会增加死亡率、低血压、心动过缓和卒中的发病率。另外，在非心脏手术前2d或更早开始持续β-阻滞剂的相关资料不足。《2014年美国心脏病学会/美国心脏协会对接受非心脏手术患者的围手术期心血管评价和管理指南》建议，长期使用β-阻滞剂治疗的患者在围术期间应继续接受这种治疗，但在手术当天不得进行β-阻滞剂治疗。

麻醉过程中使用最广泛的β-受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔和艾司洛尔，均可用做静脉注射制剂，且具有明显效果。这些阻滞剂的最重要区别在于心脏选择性和作用持续时间。

非选择性β-阻滞剂作用于β₁-和β₂-受体。相对于β₂-肾上腺素能受体，心脏选择性β-阻滞剂与β₁-肾上腺素能受体的亲和性更强。当对β₁-受体选择性阻滞时，房室传导速度、心率和心脏收缩力均降低。肾小球旁器释放肾素减少，脂肪细胞的脂解作用降低。若使用更大剂量，β₁-受体的相对选择性丧失，β₂-受体被阻断，且可能出现支气管收缩、末梢血管收缩和糖原分解减少。

β-肾上腺素能受体阻滞剂的不良反应

β-肾上腺素能受体阻滞剂可能引起危及生命的心动过缓甚至心搏停止，且降低收缩性，从而促使心脏功能受损的患者发生心力衰竭。对于支气管痉挛性肺部疾病患者，β₂-阻滞可能是致命的。糖尿病患者不能长期使用β-肾上腺素拮抗剂，原因是低血糖症的警告症状(心动过速和震颤)可被掩盖，且代偿性糖原分解被减弱。为了避免高血压加重，对嗜铬细胞瘤患者应避免使用多阻滞剂治疗，除非α受体已经被阻断。可以使用阿托品治疗β-阻滞药物过量，但还需要根据心脏起搏情况使用异丙肾上腺素、多巴酚丁胺或胰高血糖素等药物，以维持足够收缩心率。

对于β-阻滞剂，可能有不良药物相互作用。异搏定能增加β-阻滞剂对心率和心肌收缩力的影响，因此，与之合用时必须谨慎小心。同样，地高辛和β阻滞剂联合使用时对于心率和传导系统的影响也非常强，所以必须特别谨慎。

特异性的β-肾上腺素能受体阻滞剂

普萘洛尔

普萘洛尔(心得安， Ipran)是典型的β-阻滞剂，非选择性β-阻滞药物。由于它具有高脂溶性，因此，大多在肝脏中代谢，但不同患者间陈代谢的差异很大。该药物的清除会受到肝病或肝血流量变化的影响。普萘洛尔现在可静脉注射给药，初期给药可推注或输注，在大多情况下普萘洛尔输注已被短效的艾司洛尔所替代。当推注给药时，初始剂量可以为0.1mg/ kg,但大多数医生以更小剂量(通常0.25~0.5mg)开始应用，再滴定达到效果。普萘洛尔使氧合血红蛋白分离曲线右移，这可能是因为它对血管痉挛疾病的疗效[15]。此外，普萘洛尔常用于治疗甲状腺功能亢进，以缓解甲状腺功能亢进引发的心动过速。

美托洛尔

美托洛尔( Lopressor)是一种心脏选择性β-肾上腺素能神经阻断药，经批准用于治疗心绞痛和急性心肌梗死。对于肝功能衰竭的患者，无须调整剂量。常用口服剂量为每天100~200mg，高血压患者每天服用一次或两次，而心绞痛患者每天服用两次。静脉注射剂量为2.5~5mg，每2~5分钟一次，根据心率和血压滴定，直到总剂量15mg。

拉贝洛尔

拉贝洛尔( Trandate, Normodyne)作为竞争性拮抗药作用于α₁-和β-肾上腺素能受体。因通过肝脏代谢，故其清除受到肝脏灌注影响。拉贝洛尔可以静脉注射给药，每5分钟一次，每次 5~10mg，或以2mg/ min输注。此药能够有效治疗主动脉夹层[16]和高血压危象的患者，因其在血管舒张的同时不会造成心动过速，拉贝洛尔已经被用于心脏病患者术后的治疗。此药还可用于长期或在急性情况下治疗妊娠期高血压[17]，即使血压显著下降，子宫血流量亦不受影响[18]。

艾司洛尔

艾司洛尔可被血液中的酯酶水解，因此，它的半衰期非常短暂，仅9~10min，这使其在临床麻醉中特别有用。当需要短期β-阻断或者危重病患者因心动过缓、心力衰竭或低血压等不良反应而需要快速停药时，可使用该药。艾司洛尔是心脏选择性药物，负荷剂量的峰值效应会在5~10min内出现,在20~30min内消失。可以0.5mg/ kg推注或输注给药。当治疗室上性心动过速时,先以500μg/ kg 推注 1min以上,再以50μg/( kg· min)的速度输注4min,如果心率不受控制,先重复给予负荷剂量,再以100μg/( kg· min)的速度输注该药4min。若需要,可以 50μg/( kg· min)增量重复上述步骤,直到达到300μg/( kg· min)。艾司洛尔可安全有效治疗术中及术后高血压、心动过速。如果需要持续使用，则需要使用美托洛尔等更长效的心脏选择性β-阻滞剂代替该药。

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