直肠腺癌骨转移225Ac-DOTA-IBA治疗
作者姓名：徐婷婷、曲庚措、刘光富、王力、陈跃
作者单位：西南医科大学附属医院
摘要：α射线发射体225Ac已被认为是靶向α治疗的候选药物。DOTA-IBA是一种新的前体物质，可用于靶向骨转移瘤，并能够与225Ac进行放射性核素标记。我们报告了一例顽固性骨痛的骨转移患者，在接受一周期的225Ac-DOTA-IBA治疗后，患者表现出显著的治疗反应，且未观察到任何不良反应。
图注：一名60岁的女性在8个月前接受了低分化直肠腺癌的根治性切除术。3个月前，出现骨痛，进一步检查提示肝脏和骨骼多发转移。在接受化疗、放疗和镇痛治疗后，疼痛症状并未显著缓解。她的疼痛评分（数字评分量表）为6分，身体状态评分（根据东部肿瘤协作组标准）为3分。随后，该患者被纳入了225Ac-DOTA-IBA治疗骨转移的临床研究中。该研究已通过西南医科大学附属医院伦理委员会批准（KY2022114）。
治疗前，她接受了68Ga-DOTA-IBA（用于评估骨转移的新的示踪剂）PET/CT扫描。最大密度投影图（A），PET横断面图（B-D），融合图（E-G）和CT图像（H-J）显示了多处骨质破坏伴示踪剂摄取增加。
随后，该患者接受了3.7 MBq剂量的225Ac-DOTA-IBA治疗。治疗后7天，她的症状显著缓解，疼痛评分降至1分。治疗后两周，疼痛完全缓解，身体状态评分提升至2分。此外，她的食欲有所改善，体重增加。在两个月内，患者保持无痛状态。在治疗和随访期间，没有观察到不良反应。
图注：随后，患者再次接受了68Ga-DOTA-IBA PET/CT检查，以评估疗效。最大密度投影图（A），PET横断面图（B-D）和融合图（E-G）显示骨转移部位的示踪剂摄取显著减少，尤其是在右肩胛骨（箭头）、肋骨（长箭）和脊柱（虚线箭头）部位。此外，CT横断面图（H-J）显示部分骨转移的密度增加，提示骨生成修复正在进行。这些结果表明225Ac-DOTA-IBA具有良好的治疗效果。不幸的是，该患者在两个月后因肝脏广泛转移导致的器官衰竭去世。
骨转移引起的顽固性骨痛仍然是一个具有挑战性的问题。使用放射性药物缓解骨痛具有一定的优势，包括：能够同时治疗多个转移病灶、治疗的可重复性以及可与其他治疗手段联合使用。过去，使用发射β粒子的骨向性放射性药物已经在骨痛缓解中得到了广泛应用。同时，发射α粒子的放射性药物也被开发出来。它们对肿瘤细胞的毒性更强，但对周围正常组织的辐射损伤较少。225Ac作为一种α发射体，因为其长半衰期、高线性能量转移以及便捷的快速衰变链，已被认为是靶向α治疗的候选药物。
基于225Ac的前列腺特异性膜抗原靶向治疗以及肽受体放射性核素治疗正在逐步成为治疗去势抵抗性前列腺癌和神经内分泌肿瘤的新兴治疗模式。DOTA-IBA是一种靶向骨转移的新前体，可与68Ga、177Lu和225Ac标记用于骨转移的诊断或治疗。本病例展示了225Ac-DOTA-IBA在骨转移治疗中的良好疗效。这一发现为225Ac-DOTA-IBA成为骨转移患者的有前途的治疗选择提供了支持。
Xu T, Qu G, Liu G, Wang L, Chen Y.225Ac-DOTA-IBA in the treatment of a case of bone metastases. Clinical Nuclear Medicine. 2023 Jul;48(7):650-652.
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翻译/ 纪洋、翻译校对/ 姚智瀚
图/ 核医学科综合整理
编辑/ 刘光富、陈雨
校对/ 杨 静
主审/ 张春银
源于：西南医科大学附属医院核医学科
