11 月 27 日，科伦博泰宣布芦康沙妥珠单抗获批上市，用于既往至少接受过 2 种系统治疗（其中至少 1 种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者（CXSS2300093）。
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芦康沙妥珠单抗是科伦博泰研发的一款靶向 TROP2 的 ADC 药物，由人源化单克隆抗体 Sacituzumab、可酶促裂解的 Linker 和新型拓扑异构酶 I 抑制剂 T030 偶联而成，药物抗体比（DAR）平均高达 7.4。
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芦康沙妥珠单抗曾先后四次被 CDE 纳入突破性治疗，针对的适应症分别为：
局部晚期或转移性三阴乳腺癌
EGFR-TKI 治疗失败的局部晚期或转移性 EGFR 突变非小细胞肺癌
局部晚期或转移性 HR 阳性/HER2 阴性乳腺癌
PD-L1 阴性三阴性乳腺癌
芦康沙妥珠单抗是国产首个、也是全球第二个获批上市的 TROP2 ADC 药物。本次获批是基于 III 期 OptiTROP-Breast01 研究的积极结果，评估芦康沙妥珠单抗对比化疗三线治疗不可手术切除的局部晚期、复发或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）患者的疗效和安全性。
ASCO 2024 上公布的最新结果显示，数据截至 2023 年 11 月 30 日，相比化疗，芦康沙妥珠单抗将疾病进展或死亡的风险降低了 69%（HR=0.31，95% CI：0.22-0.45，P<0.00001）。根据 BICR 评估的结果，芦康沙妥珠单抗组和化疗组的 mPFS 分别为 6.7 个月和 2.5 个月，9 个月时的 PFS 率分别为 34.0% 和 5.9%，达到主要终点。
该研究还达到了 OS 的次要终点。与化疗相比，芦康沙妥珠单抗显著降低 47% 的死亡风险（HR=0.53，95% CI：0.36-0.78，P=0.0005)，mOS 尚未达到，而化疗组 9.4 个月；12 个月的 OS 率分别为 57.8% 和 35.2%。
此外，经 BICR 评估的 ORR 分别为 45.4% vs 化疗 12.0%。在 TROP2 高表达亚组中，芦康沙妥珠单抗组和化疗组的 ORR 分别为 52.1% 和 10.8%， mDOR 分别为 7.1 个月和 3.0 个月。
安全性方面，芦康沙妥珠单抗最常见的≥3 级 TRAE 主要以血液学毒性为主，包括中性粒细胞计数降低（32.3%）、贫血（27.7%）及白细胞计数降低（25.4%），与其他靶向 TROP2 的 ADC 类药物类似。
据 Insight 数据库，全球首个获批的 TROP2 ADC 是吉利德的戈沙妥珠单抗（sacituzumab govitecan，Trodelvy），该药已在美国已获批治疗 TNBC、ER+/HER2-乳腺癌和尿路上皮癌（mUC）。2022 年 6 月，戈沙妥珠单抗在国内获批用于治疗既往至少接受过 2 种系统治疗、其中至少一种治疗针对转移性疾病的不可切除的局部晚期或转移性 TNBC 成人患者。
目前，戈沙妥珠单抗尚未进入国家医保，该药在地方的挂网为 8400 元/瓶（180 mg），推算下来年用药费用大约在 85~100 万元左右。
芦康沙妥珠单抗的获批有望凭借国产优势给国内 TNBC 三线及以上治疗提供新选择，定价上也会更加亲民。
除了治疗 TNBC，芦康沙妥珠单抗第二项适应症也在今年 8 月报上市（CXSS2400087），用于 EGFR-TKI 和含铂化疗治疗失败的局部晚期或转移性 EGFR 突变非小细胞肺癌成人患者，并获 CDE 优先审评，我们预计在 2025 Q3 获批。
据 Insight 数据库，目前国内还有多款在研 TROP2 ADC 药物，其中第一三共的德达博妥单抗（Dato-DXd）已在今年 3 月份在国内报上市，用于HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌，我们预计到 2025 年 Q3 获批。
全球进展到临床及以上阶段的 TROP2 ADC 在研药物
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编辑：vvy；首发：Insight数据库
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