一线治疗 NSCLC 脑转移，1 类新药佐利替尼获批上市

学术 2024-11-20 20:20 浙江

11 月 20 日，NMPA 官网，晨泰医药/阿斯利康 1 类新药盐酸佐利替尼片获批上市，该药适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19 号外显子缺失或外显子 21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗（CXHS2300019/20）。

截图来源：NMPA 官网

佐利替尼（Zorifertinib，AZD3759）最初由阿斯利康研发。2018 年 1 月，晨泰医药与阿斯利康达成合作，负责推进佐利替尼的 II、III 期临床开发。

EGFR 敏感突变（外显子 19Del 和 L858R 突变最为常见）在 NSCLC 患者中最为常见，约占 30%。中枢神经系统（CNS）转移是 EGFR 突变阳性 NSCLC 的常见转移部位，40%-60% 的 EGFR 敏感突变的 NSCLC 在疾病发展过程中会发生脑转移。由于血脑屏障增加了药物渗透入脑的难度，伴中枢神经系统（CNS）转移的晚期 EGFR 敏感突变 NSCLC 的治疗面临很大挑战。

佐利替尼是一种有效的、口服的、可逆的 EGFR 激活突变（L858R 和 Exon 19Del）酪氨酸激酶活性抑制剂，专为治疗晚期 NSCLC 伴中枢神经系统转移患者设计。不同于其它 TKI 类药物，佐利替尼不是血脑屏障内皮细胞转运蛋白 P-gp 和 BCRP 底物，具有完全透过血脑屏障的能力，可以维持在脑组织和脑脊液中高度的药物暴露。临床前和早期临床数据显示，佐利替尼具有高达 100% 的血脑屏障透过率。

此次佐利替尼获批是基于 II/III 期临床研究 EVEREST 的积极结果（NCT03653546）。该研究是一项随机、开放、国际多中心临床研究，也是全球首个针对 EGFR 基因突变阳性 NSCLC 伴中枢神经系统转移患者群的大规模前瞻性国际多中心临床研究。

2023 年 ASCO 大会上公布的研究结果显示：与第一代 EGFR TKIs（吉非替尼或厄洛替尼）相比，在中枢神经系统转移、EGFR 敏感突变的晚期 NSCLC 患者中，佐利替尼一线治疗表现出更好的颅内和全身抗肿瘤活性。整体抗肿瘤效果数据为：

佐利替尼组患者中位 PFS 达 9.6 个月（vs 对照组 6.9 个月），疾病进展或死亡风险降低 28%；
佐利替尼组的 ORR 为 68.6%（vs 对照组 58.4%）；
佐利替尼组的中位 DoR 为 8.2 个月（vs 对照组 6.8 个月）。

截图来源：Insight 数据库

从脑转移病灶控制情况来看，佐利替尼组的颅内 PFS、ORR 和 DoR 均优于对照组。

由 BICR 评估的结果显示：佐利替尼 vs 对照组中位 PFS 为 15.2 个月vs 8.3 个月，ORR 为 75.0% vs 64.2%，DoR 为 12.4 个月 vs 7.0 个月。

安全性方面，佐利替尼治疗组和对照组任何级别 TRAEs 发生率相似（97.7% vs. 94.0%），≥3 级 TRAEs 发生率分别为 65.9% 和 18.3%。研究中没有出现新的安全信号。

佐利替尼的获批将为伴中枢神经系统（CNS）转移的晚期 EGFR 敏感突变 NSCLC 的一线治疗提供新选择。

封面来源：图虫创意

免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。

编辑：vvy

首发：Insight数据库

投稿：luoshuhan@dxy.cn

http://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MjM5MzAwMjcyMA==&mid=2653459892&idx=5&sn=f8ef42a0e2ffce9a9afa5ac51b67191a

丁香园肿瘤时间

肿瘤时间是丁香园旗下的专业平台，这里有医生同仁分享经验、解读指南、追踪前沿，是肿瘤医生的充电时间。

最新文章

抗肿瘤治疗「难关」：药物性肝损伤，该怎么处理？

2024 消化肿瘤锋云会即将启幕，大咖畅谈结直肠癌诊疗新进展

多家大三甲看不好的病，被这群医生一招搞定了！甚至还开了个新学科...

一文盘点紫杉醇 5 种制剂

中外对话！黄河教授、Mohamad Mohty 教授、叶逸山博士共话细胞治疗与免疫治疗发展方向

10% 氯化钾注射液到底能不能口服？

最火「减肥针」终于来了！减重版司美中国正式上市

教科书中的「paget 病」被「我」遇到了：还是乳房外发病！

一年改十回！NCCN 肺癌指南 2024 年究竟更新了哪些内容？

ALK 阳性重症晚期肺腺癌的救治之路如何？丨中国胸部肿瘤大会诊

院士团队连发两篇，乳腺癌研究领域新突破

一线晚期肝细胞癌，安罗替尼联合派安普利单抗新适应症报上市

FOLFIRINOX、NALIRIFOX 、AG...晚期胰腺癌一线化疗方案哪家强？

MRD 检测新突破：如何验证技术性能，实现临床高效应用？

每死亡 3 个肿瘤病人，就有 1 个是中国人

一线治疗 NSCLC 脑转移，1 类新药佐利替尼获批上市

章必成教授：晚期 NSCLC 三代 EGFR-TKI 耐药后的对策

2024 泌尿领域医生交流讨论会 | 群英齐聚，前沿讨论引领肾癌实践发展

荣登《JAMA Oncology》丨邬麟教授深度剖析EXTENTORCH研究亮点，最新生物标志物发现助力SCLC精准免疫治疗

肿瘤患者腹腔穿刺见大量植物细胞，怎么回事？

直径 ≤ 2 cm 的肺结节怎么治疗？中国权威共识解读

PICC 并发接触性皮炎，为什么不建议使用激素乳膏？

她被切成 2.7 万片，供人观看，却因此「活」下来了

16+8 轻断食跌下神坛，造成全身损害、增加死亡风险？如何看待

2050 年：全球癌症发病率增 7 成，死亡率增 9 成！

突破入脑屏障，戈沙妥珠单抗展现晚期 TNBC 脑转移治疗潜力！

捐屎一次 540 元，一月能赚超 10000！他们向 5 万人买了 4 吨大便

复发和转移谁更严重？「七问七答」聊肿瘤复发 & 转移

2 年 PFS 率超 90%！这项中国研究揭示局部晚期鼻咽癌新辅助 + 辅助免疫新策略

睡在马路边的患者、专车选墓的殡仪店：医院门口，看见 100 种人生

小细胞肺癌 10 大治疗策略

医患高效联结，治疗全程管理，《肿瘤支持治疗答案书》发布

肺结节除了开刀，还可以这样治疗！

HER2 ADC IBI354 拟纳入突破性治疗，治疗卵巢癌

热议！江西一女子九胞胎冲上热搜，为什么临床医生集体怒了？

确诊癌症后何时戒烟能提高 5 年生存率？

「骨保护神药」地舒单抗比唑来膦酸更好吗？

氯化钾 + 维生素 C，常规搭配却有大问题？

PubMed 停止更新第 6 天，我们收到了官方回复

80% 消化肿瘤难以幸免！恶病质最新共识来袭

一表汇总，奥希替尼不良反应处理｜国际肺癌关注月

刚刚！重磅核药在国内报上市，治疗前列腺癌

为什么外科医生总是被手术室小姐姐骂？

胸部少见肿瘤有哪些？怎么治疗？

登上 Nature 头条！她把自己培养的病毒打进体内，竟成功治好了癌症……

ORR 67.7%，全球首创 PD-1/IL-2α 双抗融合蛋白 IBI363 公布最新临床结果

ORR 54.0% vs. 3.2%！1 类新药匹米替尼全球关键 III 期临床研究成功

疾病控制率达 80%，HER2 双抗 ADC 皮下注射复方制剂 JSKN033 首次公布临床结果

世界首款「女性伟哥」，为什么没能复制西地那非的销量神话？

近千万女性服下的「保胎神药」，让癌症延续了 3 代人

分类

时事

民生

政务

教育

文化

科技

财富

体娱

健康

情感

旅行

百科

职场

楼市

企业

乐活

学术

汽车

时尚

创业

美食

幽默

美体

文摘

原创标签

时事社会财经军事教育体育科技汽车科学房产搞笑综艺明星音乐动漫游戏时尚健康旅游美食生活摄影宠物职场育儿情感小说曲艺文化历史三农文学娱乐电影视频图片新闻宗教电视剧纪录片广告创意壁纸头像心灵鸡汤星座命理教育培训艺术文化金融财经健康医疗美妆时尚餐饮美食母婴育儿社会新闻工业农业时事政治星座占卜幽默笑话独立短篇连载作品文化历史科技互联网

发布位置

广东北京山东江苏河南浙江山西福建河北上海四川陕西湖南安徽湖北内蒙古江西云南广西甘肃辽宁黑龙江贵州新疆重庆吉林天津海南青海宁夏西藏香港澳门台湾美国加拿大澳大利亚日本新加坡英国西班牙新西兰韩国泰国法国德国意大利缅甸菲律宾马来西亚越南荷兰柬埔寨俄罗斯巴西智利卢森堡芬兰瑞典比利时瑞士土耳其斐济挪威朝鲜尼日利亚阿根廷匈牙利爱尔兰印度老挝葡萄牙乌克兰印度尼西亚哈萨克斯坦塔吉克斯坦希腊南非蒙古奥地利肯尼亚加纳丹麦津巴布韦埃及坦桑尼亚捷克阿联酋安哥拉