2024年12月31日，海创药业股份有限公司宣布，其自主研发的口服PROTAC药物HP568片用于治疗雌激素受体（ER）阳性和人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌的临床试验申请正式获得美国FDA批准。
此前，2024年10月，HP568片用于治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌的临床试验获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准。
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其中ER+/HER2-乳腺癌最常见的亚型之一，占到50岁以下乳腺癌的65%，50岁以上乳腺癌的75%。传统的内分泌治疗可能会因为ER基因突变而导致耐药性。HP568通过降解ER蛋白，有望解决乳腺癌患者内分泌治疗的耐药性问题。
HP568是海创药业股份有限公司自主研发的靶向降解雌激素受体α（ERα）的口服蛋白降解靶向联合体（PROTAC）药物，HP568由靶蛋白配体、E3连接酶配体和两配体间的连接子3部分构成，拟用于治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌。
代号：HP568
厂家：海创药业股份有限公司
靶点：ERα
美国首次获批：尚未获批
中国首次获批：尚未获批
临床前研究结果显示，体外HP568通过特异性催化ERα发生蛋白酶体依赖的快速降解发挥其抗增殖活性，HP568对ERα野生型（wild-type, WT）蛋白和临床常见的ERα突变蛋白均具有极强的降解活性。体内小鼠模型中HP568能剂量依赖地抑制小鼠原位移植瘤生长，药物安全性良好。根据HP568的体内外研究结果，可以预期HP568是治疗ER+/HER2-乳腺癌的有效药物。
值得一提的是，目前进展最快的靶向ER的PROTAC药物是由Arvinas和辉瑞（Pfizer）研发的口服雌激素受体PROTAC蛋白降解剂ARV-471，用于治疗早期和局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌患者，目前正处于临床3期。此前，2024年2月，ARV-471获美FDA授予快速通道资格，用于治疗ER+/HER2-乳腺癌成人患者。
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参考来源：
https://www.hinovapharma.com
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