由于具有家族成员多，约有60多种，为临床使用提供了较多的选择性，且抗菌谱广，抗菌作用强，对β-内酰胺酶的稳定性高于青霉素，毒性小、过敏发生率低等优点，在临床抗感染治疗中被广泛应用。可这类药物在临床使用中，存在许多不规范的问题，需要引起注意。
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如何选择头孢菌素类药物？
应根据病原菌种类及细菌的药敏实验结果，结合抗菌药物的特点和患者的情况综合考虑后决定使用何种药物，勿盲目使用。
第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，强于第二、三代头孢菌素，如对链球菌（某些青霉素耐药株除外）、金黄色葡萄糖球菌（ＭＲＳＡ除外），对少数革兰阴性菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯有一定抗菌活性，比广谱青霉素强。但对铜绿假单胞菌，耐药肠杆菌和厌氧菌作用差，甚至无作用。对青霉素酶较稳定，但容易被头孢菌素酶分解。
第一代头孢菌素类口服药物可用于轻度、中度感染和尿路感染。
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相似或较低，而对部分革兰阴性杆菌具较强的抗菌活性，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯、变形杆菌、卡他布兰汉菌属有效，对革兰阴性菌β-内酰胺酶稳定性比第一代高，对厌氧菌有一定作用，其中的头孢西丁对脆弱类杆菌属也有效。肾毒性低于第一代头孢菌素。
第二代头孢菌素主要用于上述敏感菌所致的肺炎，胆道感染、菌血症、尿路感染等。
第三代头孢菌素类抗菌谱更广，对革兰阴性杆菌菌的作用优于第一、二代，但对革兰阳性菌的抗菌作次于第一、二代。对铜绿假单胞菌和厌氧菌有程度不同的作用，其中头孢他啶抗铜绿假单胞菌的作用很强。对大部分β-内酰胺酶稳定，但可仍被超广谱Ｂ－内酰胺酶分解。
第三代头孢菌素对组织穿透力强，体内分布广。对肾脏几无毒性，主要用于治疗全身严重感染，对于较轻的感染不提倡使用第三代头孢菌素类，以免耐药性增加。
第四代头孢菌素抗菌谱更广，不仅具有第三代的抗菌性能，对第三代头孢菌素失活的广谱B-内酰胺酶也很稳定，对耐药性强的铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的作用强于第三代头孢菌素类。但仍然对耐加氧西林金黄色葡萄糖球菌、耐加氧西林表皮球菌等作用还是差。对多种青霉素结合蛋白有亲和力；极低的β-内酰胺酶亲和性和诱导性。
第四代头孢菌素主要适用于敏感菌引起的严重全身感染，属于“特殊使用”类管理使用的对象。头孢菌素类整体上对病毒性感染无效。头孢类抗菌素的分类为临床使用指明了使用的指证，特点，不良反应等。
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注意给药剂量与次数
头孢菌素类药物是时间依赖型药物，对病原菌最低抑菌浓度(MIC)的时间有关。除第四代头孢菌素，其他多无抗菌药物后效应，PAE弱。其中头孢曲松的血药浓度半衰期大于7小时，一次给药1～2克，其血药浓度大于敏感菌MIC的时间可维持12小时以上，头孢曲松24小时内给药1～2次即可取得满意的疗效。
头孢类药物的半衰期大多为1～2 小时，一般应在24小时内给药3次，如能6～8小时给药1次最好。对于半衰期不到1小时的头孢菌素类，常规剂量下，24小时给药至少3次，其血药浓度大于MIC的时间50%，每日应用药4～6次。
若给药方法不当，可使药物浓度长期维持于亚致死量，这样既不能杀死细菌，反而使菌株产生耐药性，导致耐药克隆菌株的传播。
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注意头孢菌素类药物的不良反应
头孢类药物的过敏反应和青霉素类药物的过敏反应相似：这种反应可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药物热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。
与青霉素呈现不完全的交叉过敏反应，这种交叉反应发生率约10%～30%。故对青霉素过敏及过敏体质者慎用；如果说明书中规定用前皮试，应参照执行（皮试液参考浓度300微克/毫升），为预防过敏反应，许多医院要求使用这类药物要做皮试，应用这类药物后应在医院观察20～30分钟。这类药物使用时，应配现用，以防过敏反应的发生。
胃肠道反应和菌群失调：头孢菌素类可致心、呕吐、食欲缺乏等反应。发生率约7%。胃肠道反应症状在继续用药中可自行缓解。第一、二、三代头孢菌素还可致菌群失调，引起B族维生素和维生素K缺乏。
也可引起二重感染，尤其是耐药菌株如假膜性结肠炎、白色念珠菌和肠球菌感染，所以使用头孢类药物的疗程不宜过长。
肝毒性：大剂量应用可致氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素等升高，其发生率约为约10%。
肾损害：绝大数头孢菌素通过肾脏排泄，偶可致血液尿素氮及血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等，但这是可逆的。尤其是第一代头孢菌素如头孢唑啉、头孢噻吩、头孢噻啶大剂量使用时要注意。
如头孢噻吩对肾脏的毒性小于头孢噻啶，但头孢噻吩对肾脏的毒性一般发生于这几种情况，首先每日剂量超过12克；其次，患者肾功能减退应用头孢噻吩仍没减量；60岁以上的老年患者；对青霉素及头孢噻吩过敏者；同时联用对肾有毒性的药物。
第一代头孢菌素与高效利尿药、氨基糖苷类、多肽类抗生素合用，对肾损害有协同作用，对于60岁以上年龄的患者而言，应特别谨慎。
第三代头孢类偶可致肾功异常，可能是与分子结构含氢噻嗪环上的吡啶甲基团有关。临床应根据头孢噻吩的肾毒性发生情况进行防范。
造血系统毒性反应：头孢菌素类可致粒细胞减少、血小板减少、凝血功能障碍，导致出血。所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群合成维生素K，因此具有潜在的致出血作用，第二代头孢菌素类的头孢孟多、拉氧头孢等可引起低凝血酶原症或血小板减少而致严重的出血。
对于老年人、营养不良或肾功能不全者要当心，在长期使用第三代头孢类时，出血症状为25% 。用药期间应注意患者的肾功及出血情况。
“双硫仑”反应：头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢、头孢他啶等与乙醇联用产生“双硫仑”反应。即双硫仑抑制乙醛脱氢酶，阻挠乙醇的正常代谢，致使饮用少量乙醇也可引起乙醛中毒的反应。
双硫仑，又名戒酒硫，用药后再饮酒即出现软弱、眩晕、嗜睡、幻觉、全身潮红、头痛、恶心、呕吐、血压下降，甚至休克等反应。
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