解锁氟泽雷塞的结构与专利布局
学术
2024-09-09 10:07
北京
8月21日，信达生物宣布其1类创新药氟泽雷塞片（商品名：达伯特）获中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）批准上市。这是全球首个获批的国产KRAS抑制剂，该药适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，为晚期非小细胞肺癌患者带来了新的希望。氟泽雷塞的上市，不仅为患者提供了新的治疗选择，也为医疗行业带来了新的研究方向和投资机会。快速获得上市药物的研发过程、专利布局等能够帮助用户全面了解药物信息，也能为研发决策者、商务拓展专家、医药分析师等不同角色的用户提供新药研发、市场分析、投资决策等方面的数据需求。智慧芽新药情报库整合了疾病、药物、靶点、机构等实体及其关系信息，依据专利、论文、临床、新闻等公开数据打造了医药行业一站式大数据服务平台，为了解药物的研发进程如临床试验和临床结果、交易情况提供了非常方便快捷的检索方式。而Chemical化学结构库可以提供药物开发、专利分析与风险评估的深度解析，为药物研发提供全面的数据支持。我们下面以药物氟泽雷塞的为示例，看看如何利用智慧芽新药情报库及Chemical化学结构库快速获得氟泽雷塞的相关药物及专利情况。首先，登录智慧芽新药情报库(https://synapse.zhihuiya.com/)。进入首页后，直接在搜索框输入氟泽雷塞。当然，我们也可以根据实际需要通过药物、专利、临床试验、药物交易等信息进行相关检索。点击查看详情可以得到氟泽雷塞的相关信息，从下图中我们可以看到涵盖了药物、药物交易、新闻、临床试验、临床结果、专利等多种信息，我们可以根据不同需要获取药物的不同信息。如点击专利进入详情，我们能够看到涉及氟泽雷塞的核心专利的申请号为CN202080034074.0，其于2022年8月5日授权(授权公开号CN113853373B)。对于化学药物，可以直接在药物详情页面获取该药物的化学结构，点击查看相似结构按钮可直接跳转Chemical化学结构库进行相似性检索。跳转Chemical化学结构库后，可以通过设置检索条件进行相似专利和文献的检索。当然，你也可以直接在Chemical化学结构库进行检索，登录Chemical化学结构库首页(https://chemical.zhihuiya.com/)后，选择结构式检索，输入氟泽雷塞（Fulzerasib）的常用身份信息（如 CAS 编号、物质通用名称、分子式、SMILES 文件等）。另外也可以直接在结构编辑框中进行结构的编辑，还可以选择上传ChemDraws中画出的结构式文件（MOL格式）。药物核心化合物的检索可以勾选人工核验数据源，能够保证搜索结果的准确性。针对目标明确的检索，也可以直接选择精确检索，点击搜索化合物即可。在这里，我们通过相似搜索(设置Tanimoto系数为0.7)来检索与氟泽雷塞结构类似的专利申请情况。通过搜索结果，我们可以直接得到与氟泽雷塞结构相似的专利、文献分布情况。点击化合物名称能够快速定位化合物的基本信息、临床试验信息、来源信息、功能信息等。从结果中看，通过所述相似检索得到相关专利文献3824篇，不便于浏览，我们可以进一步通过二次搜索来缩小范围。这里我们通过在结果中添加结构式过滤(将氟泽雷塞的母核作为子结构进一步检索)。除此之外，我们也可根据实际需求通过技术或发明关键词、结构特征参数、药物信息等构建搜索式进行二次搜索、专利文献等字段过滤、搜索结果排序等方式对检索结果进行过滤或排序。经过二次搜索后，专利数减少到24篇。通过阅读上述专利我们可以发现，其中涉及与氟泽雷塞结构相关的主要公司包括劲方医药科技(上海)有限公司(原研机构)、浙江劲方药业有限公司(在研机构)、浙江海正药业股份有限公司、上海昂睿医药技术有限公司、上海济煜医药科技有限公司、江西济民可信集团有限公司、上海凌达生物医药有限公司。其中申请人为上海济煜医药科技有限公司、江西济民可信集团有限公司的专利申请号为202010407719.2的专利已经授权(授权公告号CN113321654B，授权日20220503)。上海凌达生物医药有限公司的专利申请号为202010747468.2的专利也已经授权(授权公告号CN112300194B，授权日20220114)，并于2024年2月4日将其授权专利许可给劲方医药科技（上海）有限公司。许多中国药企通过Me-too药物快速进入市场，尤其是在原研药专利到期后，通过提供价格更具竞争力的产品来获取市场份额。而随着技术的进步，越来越多的中国药企开始重视Me-better药物的研发，投入更多资源进行药物的创新和改进。如从两家授权专利上看，所述两家授权专利的化合物与氟泽雷塞结构的主要区别在于母核环上取代基有所不同。通过结构改造来获取效果显著提升的药物是目前药物研发的趋势，也是获得更高的市场回报的重要手段。![]()
国际化是制药行业的另一个重要趋势。随着全球市场的一体化，中国药企正积极拓展海外市场，通过参与国际临床试验、申请国际药品注册和与国际伙伴合作，将药物推向全球。这不仅要求药企具备国际视野，还需要遵守不同国家和地区的药品监管要求。智慧芽新药情报库和Chemical化学结构库的联合使用，为医药行业的检索和研发提供了强有力的支持。这些数据库整合了疾病、药物、靶点、机构等实体及其关系信息，提供了专利、论文、临床试验和新闻等公开数据的一站式检索服务。通过这些数据库，研究人员可以快速获取药物的研发进程、临床试验结果、市场交易情况等关键信息，为药物研发的方向、专利布局和市场策略提供决策支持。特别是在Me-better药物的研发中，Chemical化学结构库提供了深度的药物开发、专利分析与风险评估服务。研究人员可以通过结构式检索、化合物信息查询和专利布局分析等功能，深入了解药物的创新点和市场潜力，从而在药物研发的早期阶段就做出更为明智的决策。![]()
