青霉素类药物(天然、耐酶、广谱、抗铜绿)

学术   2024-10-19 11:59   广东  

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共同点:

对链球菌、敏感葡萄球菌有效;

对MRSA在内的甲氧西林耐药的葡萄球菌都无效。

PKPD

◆ 半衰期普遍短,时间依赖性;(%T>MIC通常需要大于50%)。

过敏与皮试

◆ 不良反应主要需关注过敏。

➢ 皮试阴性预测率高达97%-99%。

➢ 《中华人民共和国药典临床用药须知》2015版:使用前均需做青霉素皮试。

➢ 《青霉素皮肤试验专家共识》2017版:无论成人或儿童,无论口服、静滴或肌注等不同给药途径,应用前均应进行皮试。

天然青霉素

青霉素G、青霉素V、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素。

相同点:

抗菌谱:

对G+球菌(链球菌、敏感葡萄球菌、粪肠球菌)有效。

对G-球菌(脑膜炎球菌)作用强。

对白喉杆菌、李斯特菌、螺旋体和部分拟杆菌有作用。

药动学:t1/2短,建议一日多次给药;

大部分原型经肾脏排出,中重度肾功能不全酌情减量。

青霉素G可透过血脑屏障(BBB)。

临床应用:敏感菌所致的上下呼吸道感染、皮肤软组织感染等。钩端螺旋体病、梅毒等首选药物。

不良反应:胃肠道反应、过敏反应 。

不同点:

◆青霉素G可用于草链菌、敏感肠球菌引起的心内膜炎。

◆青霉素V可口服,适于敏感菌所致轻中度感染。

◆普鲁卡因青霉素明显缓解肌注疼痛。

◆苄星青霉素可用于预防风湿热发作、反复风湿热急性发作的治疗。肌注、长效 。

广谱青霉素 

氨苄西林、阿莫西林。

相同点:

抗菌谱:

对G+球菌、G-球菌、对白喉杆菌、李斯特菌、螺旋体和部分拟杆菌有效。

对敏感粪肠球菌效果强。

对G-杆菌(大肠埃希菌、奇异变形杆菌等)有作用。

对沙眼衣原体有效。

药动学:t1/2短,建议一日多次给药;大部分原型经肾脏排出,中重度肾功能不全酌情减量。

氨苄西林、阿莫西林可透过BBB。

临床应用:敏感菌所致的上下呼吸道感染、泌尿道感染等。

不良反应:胃肠道反应、过敏反应(皮疹多见)、二重感染等 。

不同点:

◆阿莫西林抗Hp一线用药,口服吸收率高达80%

◆阿莫西林是成人/儿童急性细菌性扁桃体感染和急性细菌性鼻窦炎的一线治疗。

◆对李斯特菌敏感性,氨苄西林强于阿莫西林,作为首选。

抗假单胞菌青霉素

羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林。

相同点:

抗菌谱广:

对G+球菌(MSSA、链球菌、敏感粪肠球菌)、G-球菌(脑膜炎奈瑟菌)作用好。

对G+杆菌(白喉杆菌、李斯特菌)有效。

对G-杆菌(流感嗜血杆菌、肠杆菌科、抗铜绿假单胞菌)效果好。

药动学:t1/2短,建议一日多次给药;大部分原型经肾脏排出,中重度肾功能不全酌情减量。

临床应用:产酶肠杆菌科所致的泌尿道感染,单纯/复杂皮肤软组织感染等多种细菌混合感染。

铜绿假单胞菌所致的呼吸、消化、生殖、泌尿等多系统感染。

不良反应:胃肠道反应多见、过敏反应(皮疹多见)、二重感染等 。

不同点:

◆抗铜绿作用:哌拉西林>美洛西林、替卡西林>羧苄西林。

◆临床常用:哌拉西林/他唑巴坦、替卡西林/克拉维酸的复合制剂。

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