β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂
表1：分类及特点，常见酶抑制剂抑酶活性
表2：药代动力学参数
表3：抗菌作用
在肠杆菌科细菌感染中的作用：
✔β-内酰胺酶抑制剂复方制剂对肠杆菌科细菌敏感性良好，有较好临床疗效的是头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、头孢他啶/阿维巴坦、头孢洛扎/他唑巴坦、美罗培南/法硼巴坦、亚胺培南-西司他丁/雷利巴坦。
✔头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/他唑巴坦是产ESBLs肠杆菌科细菌治疗的主要药物，用于产ESBLs肠杆菌科细菌所致的轻中度感染。在没有继发脓毒症时，可结合药敏结果选用头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦进行治疗。
在鲍曼不动杆菌感染中的作用：
✔舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦等对不动杆菌属细菌有一定的抗菌活性，药敏结果提示敏感时均可以使用。
✔头孢哌酮与舒巴坦在体外对不动杆菌属细菌存在明显的协同抗菌活性，敏感性优于氨苄西林/舒巴坦。
✔在多重耐药、广泛耐药及全耐药不动杆菌属细菌感染的治疗时含舒巴坦的复合制剂是重要选择。
✔治疗不动杆菌属细菌感染时应使用足够剂量的舒巴坦，我国药典规定每天不超过4 g，国外推荐对多重耐药株感染治疗时可加量至每天6~8 g，甚至更高剂量。
在铜绿假单胞菌感染中的作用：
✔具有抗假单胞菌活性的酶抑制剂复方制剂包括：哌拉西林/他唑巴坦、替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、头孢他啶/阿维巴坦。
✔临床使用较多的是哌拉西林/他唑巴坦和头孢哌酮/舒巴坦，是铜绿假单胞菌所致感染的重要选择。
✔对于非多重耐药铜绿假单胞菌感染的患者可单药治疗，对多重耐药铜绿假单胞菌感染或重症患者常需与氨基糖苷类抗生素或氟喹诺酮类抗菌药物联合使用。
在嗜麦芽窄食单胞菌感染中的作用：
✔头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸可用于嗜麦芽窄食单胞菌敏感株所致感染的治疗，耐药率分别为12.3%和22.6%。
✔对于病情较重的患者常需要联合治疗，临床应用的联合治疗方案通常以磺胺甲噁亚唑-甲氧苄啶（SMZ-TMP）为基础，联合的抗菌药物可以是敏感的β-内酰胺酶抑制剂复方制剂（国内多用头孢哌酮/舒巴坦）；亦可选用喹诺酮类或替加环素联合β-内酰胺酶抑制剂复方制剂。
在常见革兰阳性菌感染中的作用：
✔氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸可经验性用于革兰阳性菌感染的治疗，对链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肠球菌有一定抗菌活性。
✔因链球菌、肠球菌对β-内酰胺类抗生素耐药主要机制不是产生β-内酰胺酶，酶抑制剂复方制剂抗菌活性与母体抗菌活性相当。
✔甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌对青霉素耐药的机制为产生青霉素酶，因此氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸可以作为该类细菌感染的目标治疗。
✔部分酶抑制剂复方制剂在临床使用时抗菌谱能兼顾部分革兰阳性菌（见表3抗菌谱），但一般不用于革兰阳性菌感染的目标治疗。
需要关注
✔含β-内酰胺酶抑制剂药物的制备是为了解决β-内酰胺类抗生素的耐药问题。
✔应用临床时需注意：
（1）严格掌握其适应证，应主要用于产β-内酰胺酶菌株感染或混合感染；
（2）选用主流品种；
（3）酶抑制剂复方制剂的抗菌活性、药动学特性存在差异，应根据患者感染部位、病原体等因素，选择合适药物。
参考文献：
β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识（2020年版）[J]. 中华医学杂志,2020,100(10):738-747.
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