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硫酸氯吡格雷
Clopidogrel Bisulfate
处方要旨
●该血小板凝集抑制剂每天1次口服可能对预防猫的
血栓性栓塞症和犬的血液凝固症状有效。
●在猫的临床经验有限,但显示良好的耐受性。
●用药可能导致呕吐或者出血。
应用/适应症
氯吡格雷作为一种血小板凝集抑制剂,可用于预防易患血栓的猫咪发生血栓。它可以通过改善猫的下肢循环治疗血管舒缩继发的抑制血小板5-氢色胺释放的心源性栓塞。亦被证实治疗犬的血液高凝状态有效。
药理学/药效作用
氯吡格雷可被代谢为一种有活性的,但高度不稳定的化合物(尚未确定),该化合物具有抑制血小板聚集(包括初期和二期的聚集)的活性。此化合物能选择性地结合到血小板表面的低亲和力的ADP受体,从而抑制ADP与该受体的结合。结果抑制了血小板糖蛋白 Ib/a受体复合物的活化,而这个复合物是激活血小板纤维蛋白原所必需的,同时还抑制血小板释放其他的可增强血小板聚集作用的化合物(如5-羟色胺,钙,纤维蛋白原,血栓,ADP)。氯吡格雷的活性代谢产物不可逆地改变血小板ADP受体,影响其寿命。
氯吡格雷与阿司匹林对血小板聚集的作用机制不同。阿司匹林使血小板的环氧化酶乙酰化和失活,从而防止形成血栓素A2。
不良反应
猫对氯吡格雷的耐受性好,但用药猫的数量较少。有些猫可能会出现呕吐或厌食的症状,将药物与食物同时给予,可以缓解这些不良反应。
已经报道的关于在人的主要副作用与出血有关。一个临床前研究表明,大约2%的给药患者发生大出血现象。同时使用阿司匹林与氯吡格雷可能会增加发病率。也有报道发生皮疹和胃肠道反应(腹泻)。在极少数情况下,也发现了血栓性血小板减少性紫癜(TTP),它会在一个短期的治疗(<2周)后发生。
药物相互作用
以下在人或者动物中氯吡格雷的药物相互作用不是有报道的就是理论上已经接受的,并对患畜具有重要意义。
■ 阿司匹林:增加出血风险,但许多人类患者同时服用这两种药物。
■ 肝素,低相对分子质量肝素:氯吡格雷与肝素同时使用是安全的(包括普通肝素和低分子肝素)。
■ 非甾体抗炎药:增加出血风险;可能会干扰氯吡格雷代谢。
■ 苯妥英:氯吡格雷可能会干扰其代谢。
■ 离子泵抑制剂(如奥美拉唑):离子泵抑制剂可能会降低氯吡格雷的疗效。这种相互作用的临床意义还不清楚,在人类医学上
还有很大的争议。
■ 托拉塞米:氯吡格雷可能会干扰其代谢。
■ 华法林:增加出血风险,氯吡格雷可能会干扰其代谢。
剂量
犬
作为抗血小板制剂:
1~3 mg/kg内服,每天1次;如果同时使用阿司匹林则降低给药剂量(0.5~1 mg/kg内服,每天1次)
猫
防止血栓形成:
①18.75mg(75mg片剂的1/4)内服,每天1次。
②7mg(总剂量)内服,每天1次,配合应用阿司匹林,每3天40~81mg(总剂量)。需要进行临床试验确定合适的剂量和适应症。
③1~3mg/kg 内服,每天1次;如果同时使用阿司匹林则降低给药剂量(0.5~1mg/kg内服,每天1次)。
参考资料:
Plumb's Veterinary Drug Handbook, 7th Edition
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