FDA 已批准聚乙二醇修饰药物( 截至2024 年)

企业 2024-11-08 07:35 上海

什么是聚乙二醇化？聚乙二醇化药物有什么用途？聚乙二醇化是将聚合物 PEG 链附着到分子和宏观结构（例如药物、治疗性蛋白质或囊泡）的过程，可以提高许多治疗方法的安全性和有效性。该链与药物共价结合并使其空间稳定。因此，聚乙二醇化的蛋白质或肽是无毒的、非抗原性的、非免疫原性的和高度水溶性的。此外，它还进一步延长了聚乙二醇化药物的半衰期，并通过阻止药物的肾脏排泄来减少给药频率。

聚乙二醇化产品由各种试剂组成，包括接头、交联剂和标记。不同的试剂包括胺、羧基和羧基聚乙二醇化。聚乙二醇化具有三个主要优点：

▶ 改善药代动力学和药效性质：研究表明，聚乙二醇化后，体内药代动力学性质会发生显著改变，包括延长血浆半衰期、增加药物在体内的释放、降低肾清除率等。

▶ 增强药物稳定性：蛋白质和肽经过聚乙二醇化后，表面会形成较厚的水化膜，防止聚集和沉淀。修饰PEG与脂质衍生物（酰基、醚、二硫键等）之间的键合也可以增加脂质体的稳定性。另外，PEG的柔性链可以产生空间位阻效应，保护修饰免受蛋白酶的攻击，增加修饰的稳定性。

▶ 改善药物在体内的分布：经过PEG修饰后，药物的分子量增大，使其全身给药时的肾小球滤过作用大大降低，从而减少其在尿液中的排泄。此外，聚乙二醇化药物改善了体循环稳定性并延长了保留时间，从而增强了药物在体内的分布。尤其有利于大分子药物在肿瘤和炎症部位的积累，具有增强滞留作用，从而延长药物在体内的治疗时间。

聚乙二醇化药物目前用于治疗癌症、慢性肾病、肝炎、多发性硬化症、血友病和胃肠道疾病。美国Enzon Pharmaceuticals的ADAGEN是第一个于1990年3月获得美国 FDA 批准进入市场的聚乙二醇化蛋白。自ADAGEN推出以来，大量聚乙二醇化蛋白和肽药物紧随其后，还有许多其他药物正处于临床试验或开发阶段。在FDA批准的药物中，Pegasys和Neulasta在2011年的销售额超过了50亿美元。值得一提的是，所有FDA批准的药物都含有甲氧基聚乙二醇或mPEG 。FDA 批准的聚乙二醇化药物列表如下所示：

近年来，随着研究开发的不断深入，以异双功能PEG（X-PEG-Y）为连接体的修饰药物等新型聚乙二醇化药物相继问世。未来，随着修饰技术的不断完善，相信将会有越来越多优秀的聚乙二醇化药物出现，为患者提供更多更好的治疗选择。

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