Hi，各位爱好有机合成的朋友们。
估计不少小伙伴都知道醛基是拉电子基团，所以电子效应决定了卤化、硝化反应的位置是间位——这是大学基础有机化学内容，肯定没毛病的。但是小伙伴们在日常工作中一定遇到过要在醛基邻位上溴的反应，这就需要求助于C-H键活化领域的大牛——余金权教授。
小编知道余金权教授可以利用C-H键活化，控制反应发生在官能团的邻位或者间位，主要取决于导向基团，真是随心所欲，照片中的大神笑的多迷人😍
今天小编不说他那么多深奥的工作，就只说他如何实现醛基邻位溴代，从而颠覆了电子效应，一步就可以实现哦，值得我们好好学习一下。
首先小编必须强调的是醛基不同于羧酸，酰胺，醛基的配位能力比较差，因此很难直接诱导邻位C-H键活化。
因此要实现邻位溴代，必须利用亚胺（亚胺可以由醛基和胺脱水获得，同时又容易酸性条件脱除，因此下图有个Transient directing group概念）来诱导邻位溴化反应。下图筛选了不同的胺形成的亚胺的反应效果，发现T10效果最好。喜欢更深了解本文的同学，可以参考：
为什么苯胺的邻位要有个羧酸，这是为了更好的和Pd配位，从而诱导邻位C-H活化，从而溴代。
看看下面的底物拓展，一些敏感官能团如酯基，CN等，对C-H键活化实现邻位溴代没有任何影响。小编认为，随着新药分子结构的复杂化，最让人头疼的芳环多官能团化，利用C-H键活化策略往往使得事情变得更加简单，这句话估计工作很多年的老家伙能懂我意思。
同理，筛选了C-H键活化策略实现醛基邻位氯化反应，发现最简单的T7效果已经最厉害了。再次证明了此方法的厉害之处，值得我们学习起来。
利用最优条件，筛选了C-H键活化实现醛基邻位的氯化反应。只能说，以后面对芳环多取代的时候，我们真的可以想想能不能搞一下C-H键活化反应，高大上的同时还能使事情变得简单化。
小编同时发现了TL上也有一篇类似C-H键活化的文章，在这里也顺口说一下。Tetrahedron Letters 60 (2019) 151263
可以看到，这类反应筛选条件的时候主要都是筛选芳胺。作者发现不需要羧酸，也是可以做的。
底物拓展如下图，小编圈出来的结构就是多取代的芳环，想想吧，我们买3取代的芳环还是很容易的，做一步C-H键活化，取代位置就多一个，而且位置很特别哦。
OK，分享就到这里了，只是希望告诉大家C-H键活化真的可以颠覆传统认证，随心所欲的将不可能变成可能，让化学更加迷人。
