胺在化学、医学、生物学、材料、能源和环境等各个领域一直以来都是被广泛应用的重要化学品。值得注意的是，胺基团作为天然产物、药物和农用化学品中普遍存在的子结构，经常在其生物效应中起着至关重要的作用，其对于这些物质发挥特定功能的重要性早已得到业界的广泛认可。伯胺作为大多数其他含 N 化合物的关键合成前体，在有机化学和药物化学中占据着举足轻重的地位，是众多含氮化合物合成路径中的关键环节。然而，传统的合成伯胺的方法往往存在诸多局限，比如反应条件苛刻、步骤繁琐、产率不高以及对底物的选择性较差等问题，这在一定程度上限制了伯胺类化合物的高效合成以及其在更多领域的广泛应用。近日，南京大学朱少林团队提出了一种 NiH 催化的温和异速和远程氢胺化技术，该技术利用有机叠氮化物作为可脱保护的伯胺源。与传统方法相比，这种新技术具有显著的优势。它能够在较为温和的反应条件下进行，大大降低了对反应设备和操作环境的要求；同时，其反应过程具有较高的选择性和效率，能够精准地实现氢胺化反应，有效提高了产物的产率和纯度。该策略为高效构建 α- 手性支链伯胺以及线性伯胺提供了一个高度灵活的平台，使得不同结构需求的伯胺类化合物都能通过该技术得以合成。总之，通过采用温和的镍氢催化系统，作者发现有机叠氮化物（敏感但易脱保护的酰胺化试剂）是 ipso 和远程氢胺化的实用亲电氨当量，支链和直链伯胺都可以从近端或远端烯烃中成功获得。鉴于伯胺的重要性以及该方法相较于传统方法所展现出的通用性、有效性和实用性等突出优势，预计它将在各种合成应用中得到广泛应用，有望取代部分传统合成方法，成为未来合成伯胺类化合物以及相关含氮化合物的重要手段，为相关领域的发展注入新的活力。文献来源：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c12324免责声明：文章描述过程、图片都来源于网络，此文章旨在倡导学术交流传播，无低俗等不良引导。如涉及版权或者人物侵权问题，请及时联系我们，我们将第一时间删除内容！如有事件存疑部分，联系后即刻删除或作出更改。
