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中山大学李清江&王洪根：N-卤代丁二酰亚胺实现色胺衍生异腈的级联氧化三氟化和卤环化反应

学术 2024-11-01 10:33 新加坡

近日，中山大学李清江/王洪根发展了一种稳健且操作简单的方法，通过级联序列从色胺衍生的异氰化物中组装出含N-CF3的吡咯并吲哚啉骨架。

成功的关键在于开发了一种使用市售试剂 N-卤代琥珀酰亚胺和Et3N•HF将异氰化物轻松转化为N-CF3单元的方法。

该方案反应条件温和、官能团耐受性广泛、产率和高非对映选择性良好至优异。此外，产物中的卤化物取代基可作为多功能化手柄，用于合成各种C3-季碳取代的N-CF3-吡咯并吲哚啉骨架。

文献来源：Nat. Commun., 2024, 15, 8917, DOI: 10.1038/s41467-024-53271-9

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