近日，中国科学院大学杭州高等研究院张夏衡团队与中国科学院上海有机化学研究所俞飚团队合作利用4-四氟吡啶硫（SPyf）片段作为活化基团，在可见光促进下通过高效产生碳自由基，实现了糖基任一位点的官能团化修饰。作者使用市售的2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑鎓（DMC）与4-巯基-2,3,5,6-四氟吡啶（HSPyf）首次合成了2-(2’,3’,5’,6’-四氟吡啶)硫-1,3-二甲基氯化咪唑鎓（DMSPyf）化合物，该试剂在碱性条件下可定点选择性修饰全裸漏糖分子的异头位，得到无保护的2,3,5,6-四氟吡啶-4-硫代糖苷衍生物。 同时，作者利用经典的一步Mitsunobu反应将Spyf活化基团成功地安装在了无保护吡喃糖C6位置和呋喃糖C5位置。通过可见光催化最终实现了对无保护的糖类和糖缀合物在C1、C5和C6位置的位点选择性官能团化。此外，作者还将这种活化策略成功应用于靶向抗癌小分子药物Ibrutinib的无保护糖基化修饰以及β-环糊精的单一位点选择性修饰，进一步展示了该策略在复杂体系中的适用性。![]()
免责声明：文章描述过程、图片都来源于网络，此文章旨在倡导学术交流传播，无低俗等不良引导。如涉及版权或者人物侵权问题，请及时联系我们，我们将第一时间删除内容！如有事件存疑部分，联系后即刻删除或作出更改。
