Buchwald-Hartwig胺化反应是有机合成中构建C-N键的重要方法之一，广泛应用于药物研发、天然产物合成、精细化学品和材料科学等领域。在目前Buckwald-Hartwig反应的催化体系中，Pd(II)–NHC表现出优异的反应活性，其中[Pd(IPr)(μ-Cl)Cl]2效果最为显著，因为其在反应体系中解离快，反应活性高，避免形成一价钯中间体从而导致催化效率下降。 为了进一步提高反应效率和底物适用性，研究人员致力于开发更加高效稳定的催化剂。近日，陕西科技大学化学与化工学院张金教授、仝建波教授与美国罗格斯大学Michal Szostak教授合作在Journal of Catalysis 上发表了一项研究成果，成功开发了一种新型的钯-双(咪唑并)苊烯-N-杂环卡宾（Pd-BIAN-NHC）氯二聚体催化剂 [Pd(BIAN–IPr)(μ-Cl)Cl]2，为Buchwald-Hartwig胺化反应提供了高效的催化平台。（1）[Pd(BIAN–IPr)(μ-Cl)Cl]2展现出迄今为止最活跃的Pd(II)-NHC预催化剂特性。（2）该催化剂适用于多种芳基卤化物和胺类之间的Buchwald-Hartwig C-N交叉偶联反应。（3）在直接药物功能化及双胺化等复杂体系中也表现出了良好的应用前景。（4）相较于传统[Pd(IPr)(μ-Cl)Cl]2催化剂，新催化剂[Pd(BIAN–IPr)(μ-Cl)Cl]2具有更高的热稳定性和空气稳定性，使得其在实际操作中的使用更为简便。上述研究工作得到罗格斯大学、美国国家科学基金会、国家自然科学基金、陕西省教育厅等科研项目的资助。![]()
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