他汀类药物是如今降脂治疗的首选药物,适用于多种类型的血脂异常疾病。临床上,最常用的就是瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。
但有人发现,同样都是高血脂,医生让自己吃的是瑞舒伐他汀,而其他人吃的却是阿托伐他汀。
两者有何区别?换一种“他汀”,会不会降脂效果更好?
心内科专家吴震医生指出:“两种他汀药物各有所长,并不存在孰优孰劣。医生会根据患者的降脂目标值和其他身体情况来选择药物。适合自己实际情况的,才是最好的。”
受访专家:吴震
中山大学附属第三医院心脏重症监护室副主任、主任医师
中国医师协会心脏重症专家委员会心血管介入围术期管理学组委员,广东省医学会心脏重症分会委员
2种他汀都能降脂,给血管“除锈”
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的降脂机制大同小异——
胆固醇的合成过程需要利用一种酶,他汀类药物都是通过抑制这种酶,减少“坏胆固醇”(即低密度脂蛋白胆固醇)的合成,达到降脂的目的。
图源:壹图网
高脂血症还容易引起动脉粥样硬化、动脉斑块:当“坏胆固醇”水平持续偏高,它会沉积在血管壁中,形成动脉粥样硬化斑块,好比水管生锈了。
斑块还会逐渐变硬、变大,最终导致血管狭窄甚至堵塞,引发心脏病或脑卒中。
而他汀类药物可以清除血管“锈迹”:通过调节血脂、改善血管内皮功能和抗炎等作用,延缓斑块发展,降低心脑血管事件的发生率。
要尽快降脂、稳住斑块?
强效他汀都在行
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都是强效他汀类药物。
如果患者血脂较高,需尽快把血脂降到目标值,或血管里有斑块,存在斑块破裂、脱落并造成血管堵塞等风险,通常会优先选择强效他汀,必要时再联合其他类别药物。
在相同剂量下,瑞舒伐他汀的降脂效果更优于阿托伐他汀。
根据《中国血脂管理指南(基层版2024年)》,要将低密度脂蛋白胆固醇降低30%~49%的幅度,阿托伐他汀的用量为10~20毫克/日,而瑞舒伐他汀的用量只需5~10毫克/日。
“但注意,常用有效剂量是经过药物临床研究而确定的,并不能简单地把1毫克的瑞舒伐他汀与1毫克的阿托伐他汀直接相比。”吴震医生说。
患多种病,是“药罐子”?
瑞舒伐他汀可避免药物“打架”
阿托伐他汀通过肝药酶CYP3A4代谢,这是很多药物共通的代谢途径。
当它和一些药物合用,会造成药物之间“打架”,容易导致药效减弱或增加不良反应,加大用药风险。
要避免与阿托伐他汀合用的药物包括:抗生素类药物红霉素、克拉霉素,抗病毒药物利托那韦,免疫抑制剂类药物环孢素,抗真菌药物伊曲康唑、胺碘酮等。
此外,阿托伐他汀也不能和西柚同服,否则增加肌病和肌溶解的风险。
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瑞舒伐他汀的代谢途径则大不相同,只有10%经肝药酶CYP2C9和CYP2C19代谢,相对而言,药物互相作用少很多。
因此,如果患有其他基础疾病,日常需要服用多种药物,更适合使用瑞舒伐他汀。
吴震医生还介绍,部分老年患者的血脂不算太高,但又需要服用多种药物,有时也会考虑使用其他他汀类药物,比如普伐他汀。
“这是一种中效他汀,降脂力度较低,比不上瑞舒伐他汀、阿托伐他汀,但其副作用较小,也不容易与其他药物‘打架’。
肝肾功能不全?
两种他汀各有优势
阿托伐他汀属亲脂性他汀,更容易进入肝脏细胞,经过肝脏代谢后排出,所以更易引起肝损伤,肝功能不全者不宜使用。
“在正常剂量下,少数患者会出现转氨酶升高,但大多数属于轻度的、无症状的升高,是正常情况,大家无须过于恐慌。”吴震医生补充道。
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此外,和瑞舒伐他汀相比,阿托伐他汀引起肌肉损伤的概率较低,更适用于肾功能不全的患者。因为肾功能不全者由于体内代谢废物堆积,容易出现肌肉疲劳、酸胀等情况。
瑞舒伐他汀属于亲水性他汀,主要经过肾脏代谢,肝损伤的发生率低于阿托伐他汀,较适用于肝功能不全的患者,但肾功能不全的患者应避免使用。
此外,吴震医生提醒,使用高剂量或强效他汀类药物,可能增加新发糖尿病的风险。
“但药物对于延缓动脉硬化、控制动脉斑块的益处远大于新增糖尿病的风险,不应因噎废食,而应加强血糖管理。”
使用他汀,注意三件事
01
固定用药时间
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都属于长效他汀类药物,半衰期(即血液内维持有效药物浓度)分别为14小时和19小时。
所以,两种药物都可在一天内任意时间服用。建议固定时间,晚上服用。
02
定期复查
定期复查血脂和肝功能,出现肌肉疼痛或乏力者,需要检查肌酸激酶。
如果转氨酶(AST、ALT)超过正常上限3倍,或是肌酸激酶超过正常上限5倍,需停药。
03
不能擅自停药
轻易停药容易导致血糖水平反弹,增加心血管事件的风险。即便血脂恢复正常,也最好听从医生建议再停药。
(感谢中山大学附属第三医院通讯员甄晓洲对本文的帮助)
编辑:凌茜雯