1967年，Oyo Mitsunobu 报导了在三苯膦（PPh3）和偶氮二甲酸二乙酯（DEAD）作用下酸和醇缩合成酯的新方法1。当底物为仲醇的时候，与羟基相连的碳原子的构型会发生翻转。
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经过多年的研究和发展，形成了一大类合成方法，在偶氮二碳酸二乙酯（DEAD）或偶氮二碳酸二异丙酯（DIAD）和三苯基膦作用下，醇类化合物和羧酸等含活泼氢的化合物发生取代反应，形成C-O、C-N、C-S、C-C等键的反应称为Mitsunobu反应我们称之为Mitsunobu 反应。
经过多年发展，Mitsunobu反应得到了广泛的应用，包括：
醇的翻转
醚化反应
氨基取代反应
硫代反应
卤代反应
