适应症与用法用量
一、常规用药
非奈利酮是一种非甾体选择性盐皮质激素受体（MR）拮抗剂，MR 可被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录，MR 过度激活会导致纤维化和炎症。非奈利酮是 MR 的强效和选择性拮抗剂，可阻断上皮（如肾脏）和非上皮（如心脏和血管）组织中 MR 介导的钠重吸收和 MR 过度激活，对雄激素、孕激素、雌激素和糖皮质激素受体无亲和力。主要用于治疗与 2 型糖尿病相关的慢性肾脏病。
（1）与2型糖尿病相关的慢性肾脏病
成人常用剂量
非奈利酮适用于与 2 型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者（伴白蛋白尿），以降低肾小球滤过率估计值（eGFR）持续下降、终末期肾病、心血管死亡和因心力衰竭住院的风险。常用剂型为普通片剂，具体剂量用法如下：
★ 开始非奈利酮治疗前：开始前测量血清钾水平和肾小球滤过率估计值（eGFR）。如果血清钾 > 5.0 mmol/L，请勿开始治疗。
★ 推荐起始剂量：根据 eGFR 以确定非奈利酮的推荐起始剂量，见下表。
★ 对于无法吞咽整片片剂的患者，可在用药前将非奈利酮片压碎并与水或软食（例如苹果酱）混合后马上口服。
★ 监测和剂量调整：非奈利酮的目标剂量为 20 mg，每日一次。在开始治疗后 4 周内检测血清钾并调整剂量，见下表。如果血清钾水平在 4.8～5.0 mmol/L 之间，则可根据临床判断和血清钾水平考虑开始非奈利酮治疗，并在前 4 周内进行额外的血清钾监测。在剂量调整后 4 周内和整个治疗期间监测血清钾，并按需调整剂量，见表 2。
*如果 eGFR 与上次检测相比降低 30% 以上，则维持 10 mg 剂量。
★ 药物漏服：指导患者在发现漏服药物后尽快服用，但仅在漏服当天服用。否则患者应跳过该剂量，并按照处方继续服用下一剂量。
（二）剂量调整
肝功能不全者剂量调整
避免在重度肝损害（Child Pugh C）患者中使用非奈利酮。
不建议对轻度或中度肝损害患者（Child Pugh A 或 B）进行剂量调整。
在中度肝损害患者（Child Pugh B）中考虑额外进行血清钾监测。
肾功能不全者剂量调整
高钾血症的风险随着肾功能的降低而增加。应根据标准临床操作，按需持续监测肾功能。
开始治疗：由于临床数据有限，不应在 eGFR < 25 mL/min/1.73 m2的患者中开始非奈利酮治疗。
继续治疗：由于临床数据有限，进展至终末期肾病（eGFR<15 mL/min/1.73 m2）的患者应停止非奈利酮治疗。
老年患者剂量调整
老年患者用药无需调整剂量。
二、禁忌证
以下患者禁用非奈利酮：
1、正在接受 CYP3A4 强效抑制剂联合治疗的患者；
2、肾上腺功能皮质不全患者。
三、注意事项
1、非奈利酮会导致高钾血症。
（1）肾功能下降的患者发生高钾血症的风险增加，对于具有更高的基线钾水平或其他高钾血症风险因素的患者，高钾血症的发生率更高。
（2）在开始使用非奈利酮治疗之前检测患者的血清钾和 eGER 水平，并使用相应的用药剂量。如果患者的血清钾水平 > 5.0 mEq/L，则不可使用非奈利酮。
（3）在使用非奈利酮治疗期间定期检测患者的血清钾水平，并相应地进行剂量调整。对于具有高钾血症风险因素的患者，应对他们进行更频繁的监测，这类患者包括那些同时服用其他药物（如会抑制钾排泄或增加血清钾水平的药物）的患者。
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内容来源：非奈利酮合理用药.用药助手APP
投稿：shichang@dxy.cn
