氟桂利嗪+倍他司汀，重复用药还是合理联用？

学术 2024-10-22 19:30 湖南

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当发生头晕或偏头痛时，临床医生通常会开出这样的联合用药处方：盐酸氟桂利嗪胶囊+甲磺酸倍他司汀片。

我们知道，氟桂利嗪是一种钙拮抗剂，兼有抗组胺的作用；倍他司汀药理作用也类似组胺药，二者合用是否存在相互作用？这种用法是否合理呢？今天我们来一探究竟。

1. 从适应证的角度判断

▌氟桂利嗪的临床应用

作为第四代选择性钙离子拮抗剂，氟桂利嗪脂溶性强，能透过血脑屏障；病理情况下能改善脑组织的供血供氧，对心脏功能和血压影响较小，安全性较高。

临床多用于偏头痛的预防和治疗，也可用于由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗，还可以用于各种脑血管患者及癫痫等的治疗。

老年人反复头晕，为什么要慎用氟桂利嗪？

氟桂利嗪可以改善大脑供血，缓解头晕和头痛的症状，但是对神经递质也有一定的影响，有可能诱发或是加重……（戳我看完整内容）

▌倍他司汀的临床应用

倍他司汀的化学结构和药理性质类似于组胺，具有扩张毛细血管的作用，是一种循环改善药物。倍他司汀能特异性促进脑内血液循环以及内耳微循环，扩张前庭内耳的毛细血管；从而增加耳蜗和前庭的血流量，增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除内耳的淋巴水肿，从而起到消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感的作用。

主要用于治疗梅尼埃综合征、眩晕症所导致的眩晕、头晕等症状。

2. 从组胺受体选择性判断

表1 氟桂利嗪和倍他司汀对组胺受体的作用比较

➤氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物，兼有对H₁受体和H₂受体的双重拮抗作用。同时，能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP（环磷酸腺苷）分解成无活性的5'-AMP，从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放。可与组胺竞争性地结合H₁受体，不具内在活性，发挥对组胺及其类似物的作用。

➤倍他司汀是组胺H₁受体的弱激动剂，对H₂受体几乎没有作用，是H₃受体的强拮抗剂。H₃受体的分布主要集中在中枢，倍他司汀能通过抑制H₃受体，抑制组胺的自身负反馈机制，从而使已分泌组胺的作用时间延长。

因此，两者合用效果并不是相互抵抗的，可通过作用于不同的受体发挥相应的作用。氟桂利嗪主要作为钙离子拮抗剂联合倍他司汀改善脑部血循环，增加脑细胞及内耳供血供氧，改善急性眩晕的临床症状，治疗眩晕症、血管性头痛及耳鸣等可增加疗效。

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参考文献：

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[3]庄建华.中枢组胺受体及倍他司汀的临床研究进展[J].中国临床神经科学,2020,28(03):287-300.

http://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzAwNTI4MTM1Mw==&mid=2651379309&idx=3&sn=a6a9a2208db2cada50b39797f55bdebd

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