Hi,各位爱好有机合成的朋友,
今天分享一个最新报道的反应方法学,小编觉得对于从事CRO以及CDMO的朋友很有帮助,分享出来,激励大家。
来看下面这个结构的逆合成,这种结构想必很多朋友都不陌生,很多客户的分子设计都是这种杂环结构,可能是其特有的生物活性吧,具体用途小编也不是很懂,咱们就说合成。
小编设计了一下2个常用路线,一般情况下都是由Buchwald反应完成的。
但是Buchwald反应是有局限性的,很多时候因为位阻原因就反应不了,上述反应就不能搞定了,这个时候客户可能会“On-hold",随着反应方法学的发展,种种难题都是可以克服的,小编今天就带大家认识一下新方法。Org. Lett. 2024, 26, 6933−69386934
看一下上面的金属催化,底物是肼以及异氰,再催化的氧化铜作用下,就可以关环成我们想要的结构,是不是有点标新立异,和前面说的2种关环方式截然不同。是的,主打就是创新,创新才能解决一些不能解决的分子结构。
来看看一下底物的拓展,可以发现那种大位阻的烷基胺都可以关环:你要是试试Buchwald真的不一定行。所以小编建议如果你们遇到此类解决不了的难题,那就试试这个方法,又简单,又实用,实在很好。
小编只是抛砖引玉,希望此方法可以帮助迷途的你~
最后,对于核磁解析、路线设计有兴趣的同学,可以加群: