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2024年11月5日，国家药品监督管理局（NMPA）官网正式公布，辉瑞公司的甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊（talazoparib）的上市申请已获得批准。他拉唑帕利作为一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，包括PARP1和PARP2，早在2018年10月即获得美国FDA批准，用于治疗胚系突变BRCA1/2（gBRCAm）的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌，之后也被FDA批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。
图源：NMPA
他拉唑帕利拥有独特的作用机制，不仅能够阻断 PARP 酶的活性，还可以将 PARP 酶束缚在 DNA 损伤位点。这种双重作用使得它在癌症治疗中表现出色。通过精准调控聚 ADP 核糖聚合酶的活性，有效阻断 DNA 损伤修复过程，进而促进肿瘤细胞的自然凋亡。这种机制使得他拉唑帕利能够针对性地攻击癌细胞，减少癌细胞生长，诱导癌细胞死亡。例如，在乳腺癌及前列腺癌的治疗中，他拉唑帕利能够针对携带有害或疑似有害生殖细胞 BRCA 突变的患者，以及同源重组修复（HRR）基因变异的转移性去势抵抗性前列腺癌患者发挥显著作用。
目前，全球市场上共有 6 款 PARP 抑制剂获批上市，国内已有 4 款，国内上市的是奥拉帕利（阿斯利康）、帕米帕利（百济神州）、尼拉帕利（GSK / 再鼎）、氟唑帕利（恒瑞）。随着他拉唑帕利的加入，国内 PARP 抑制剂市场竞争将更加激烈。
全球 PARP 抑制剂赛道开发火热，除已上市的外，全球还有超过 80 款 PARP 抑制剂在研，多集中在肿瘤领域。在国内，也有多家药企布局 PARP 抑制剂研发，如正大天晴、天士力、人福医药、辰欣药业、青峰药业等企业。随着更多新玩家的进入，国内 PARP 抑制剂市场 “四雄” 的竞争格局将发生改变。
他拉唑帕利的临床数据表现令人瞩目。2018年，他拉唑帕利首次在美国获批上市，用于治疗携带有害或疑似有害生殖细胞BRCA突变（gBRCAm）的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。此次获批基于多项重要的临床研究结果。
在针对转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的临床研究中，他拉唑帕利与恩扎卢胺（enzalutamide）联合疗法的疗效显著。2023年2月，辉瑞宣布他拉唑帕利与恩扎卢胺的组合疗法治疗mCRPC的新适应症上市申请获FDA批准。基于III期TALAPRO-2研究数据，与安慰剂+恩扎卢胺相比，他拉唑帕利联合恩扎卢胺治疗能将前瞻性鉴定的同源重组修复（HRR）基因突变（如ATM、ATR、BRCA1、BRCA2等）的mCRPC患者疾病进展或死亡风险降低55%。
此外，根据2024年美国临床肿瘤年会（ASCO）公布的最新研究数据，他拉唑帕利联合恩扎卢胺在治疗mCRPC患者时，通过基线时循环肿瘤DNA（ctDNA）负荷的评估，发现ctDNA负荷较低的患者预后较好，进一步支持了他拉唑帕利在临床中的应用价值。
辉瑞他拉唑帕利未来会有巨大的市场潜力。据统计，2022 年全球 PARP 抑制剂市场估值超过 55.1 亿美元。据弗若斯特沙利文报告，预计未来辉瑞他拉唑帕利市场规模将以 38.3% 的复合年增长率上升，2025 年可能达到 123 亿美元。
首先，从市场规模来看，乳腺癌和前列腺癌是常见的恶性肿瘤，具有高发病率和高死亡率。据统计，乳腺癌是全球女性最常见的癌症类型之一，而前列腺癌则在男性中尤为常见。因此，针对这两种癌症的治疗药物市场需求巨大。他拉唑帕利作为新一代PARP抑制剂，其独特的双重作用机制使得它在治疗BRCA突变的乳腺癌和HRR基因突变的前列腺癌方面具有显著优势。与传统的化疗和放疗相比，他拉唑帕利能够更有效地降低癌细胞的生长速度和扩散能力，减少癌症复发的风险，从而提高患者的生存率和生活质量。他拉唑帕利的市场价值还体现在其与其他药物的联合应用上。例如，与恩扎卢胺的联合疗法在治疗mCRPC方面取得了显著疗效，这一组合疗法有望成为未来前列腺癌治疗的重要选择之一。
然而，他拉唑帕利的市场价值也面临一定的挑战。一方面，随着国内医药产业的快速发展，越来越多的仿制药和创新药涌现，市场竞争将日益激烈。另一方面，他拉唑帕利的高昂价格也可能成为市场推广的一大障碍。因此，辉瑞公司需要制定合理的市场策略，通过降价促销、医保谈判等方式，提高他拉唑帕利的市场占有率。
他拉唑帕利的国内获批上市，标志着辉瑞公司在PARP抑制剂领域取得了又一重要突破。作为一款疗效显著、副作用较小的抗癌药物，他拉唑帕利有望为乳腺癌和前列腺癌患者带来新的治疗选择和希望。
参考文献
1.国家药品监督管理局（NMPA）官网
2.辉瑞公司官网
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来源：CPHI制药在线
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