枳实—再探质量影响因素

文摘   健康   2025-01-04 22:05   安徽  

    枳实指标成分是什么?采收,基源,规格,加工,炮制等因素如何影响?本文将进行探讨。

     枳实为临床常用中药,具有破气消积、化痰散痞的功效。根据《中国药典》2020 年版记载,枳实为芸香科植物酸橙 Citrus aurantium L.及其栽培变种或甜橙 C. sinensis Osbeck 的干燥幼果。

1、辛弗林是什么成分?

《中国药典》2020年版规定:
本品含辛弗林(C9H13NO2)不得少于0.3%。
  辛弗林(Synephrine)是芸香科柑橘属植物
枳实、枳壳、陈皮、青皮等多种中药材中的一种
生物碱,是这些中药材中起主要药理作用的有效
分之一


  辛弗林与麻黄碱有着相似的化学结构式,辛弗林
属于生物碱中的麻黄碱类,分子结构中同时存在
酚羟基和氨基,因此辛弗林具有两性性质,与酸
碱均能结合成盐。辛弗林易溶于有机溶剂,难溶
于水
    由于其结构和麻黄碱相似,因此具有麻黄
碱和去甲肾上腺素类似的生理活性,具有促进脂质
代谢、升压、强心、收缩支气管和抗抑郁症等作用。
2枳实采收期,对辛弗林含量及其他成分有什么影响呢?

  《中国药典》2020年版规定:56月收集自落的果实。但是,通过跟供货商交流发现,种植户在整个生长周期均收集脱落的果实,晒干后用筛网筛分,直径小于25mm当枳实,大于25mm当枳壳销售。这就导致,枳实与枳壳的区分只凭大小,乱了时节。

2.1 对含量的影响 

《中国药典》枳实药材含量指标是按干燥品计算,含辛弗林不得少于 0.30%,本研究不同采收期不同大小等级的枳实均符合药典标准,枳壳含量明显低于此标准,其他黄酮类成分也有很大的差异,因此传统认为枳壳不能代替枳实使用有一定的依据。研究发现,随着采集季节的延后,辛弗林含量呈明显下降趋势[1]

 2.2 对浸出物的影响   

    按《中国药典》的标准要求,枳实水分不高于15.0%,总灰分不高于7.0%,浸出物不低于12.0%,本研究所有规格的枳实均符合要求,且浸出物远高于药典标准;枳壳药材水分不高于12.0%,总灰分不高于7.0%,枳壳药材也符合药典标准。不同采收期酸橙药材水分、浸出物含量大小顺序均为大果酸橙(枳实)>中果酸橙(枳实)>未熟酸橙(枳壳)>小果酸橙(枳实);《中国药典》标准没有要求测定枳壳浸出物,但从本研究测定结果来看,其浸出物含量较高;不同采收期酸橙药材总灰分大小顺序为小果酸橙(枳实)>中果酸橙(枳实)>大果酸橙(枳实)>未熟酸橙(枳壳)[5]

    中果、大果更符合《中国药典》规定的性状标准,药材性状趋于稳定,6月中旬采摘酸橙果实,作为枳实药材为佳,7月上中旬采摘酸橙果实,适宜作为枳壳药材。

3枳实的直径对含量的影响

  《中国药典》20年版描述:本品呈半球形,少数为球形,直径0.5-2.5cm研究发现:橙皮苷、柚皮苷和辛弗林的含量变化还与枳实大小有关,其中,药材直径增大,辛弗林随之减少,柚皮苷含量随之增加,但柚皮苷与橙皮苷总量与枳实大小关系不大[3]

4、辛弗林成分在“肉”和“瓤”中的分布是否存在差异?

  通常将枳实药材的外果皮和中果皮部位称为“肉”,分隔成多室的内果皮及其附着的囊状毛称为“瓤”。因此也有将“翻肚如盆口”性状特征描述成为“肉厚瓤小”,是优质枳实最具特色的性状特征之一。实验研究发现,辛弗林成分在“肉”和“瓤”中的分布无明显差别[2]

5、酸橙与甜橙内在质量有什么差异?哪一种辛弗林含量更高? 

    《中国药典》2020 年版记载,枳实为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果。两种基源均可药用,市场的主流商品是酸橙,甜橙主要是长成熟,供应水果市场。
枳实药材(酸橙—半球形)图片来源于公众号“药用植物图鉴”
枳实药材(酸橙—球形)图片来源于公众号“药用植物图鉴”
枳实药材(甜橙—球形)图片来源于公众号“药用植物图鉴”
(1)瓤囊占横切面积的百分比不同,甜橙瓤囊占横切面积的百分比更大

(2)酸橙枳实的醇溶性浸出物更高些

(3)两种枳实辛弗林含量存在差异,根据统计,甜橙枳实的含量更高一些

一般情况下,两种枳实的辛弗林含量都能符合药典标准[4]

6.切制对含量的影响

    理论上,很多中药成分经过清洗、润制、切片、烘干的过程之后,含量会有所下降。但是,经过数次工业化大生产的数据发现,切制后的枳实,其辛弗林含量较原料呈一个上升趋势,最大上升幅度能达到26%。因此,猜测枳实在润制和干燥的过程中,可能有其他物质转化为辛弗林。


枳实切制、麸炒后的含量变化

切制枳实的现场

润制过程:用水浸泡12小时,取出闷润12-24小时至内外湿度一致。冬季可用蒸汽适当热润。




7.炮制对含量的影响

    枳实经麸炒,麸炒枳实的挥发油含量大幅减少,成分种类也发生变化,橙皮苷、柚皮苷、辛弗林等成分含量也有下降。其中挥发油成分的大量减少,缓解了其发汗作用和对肠道的刺激性。即“麸炒”分别从消化系统、循环系统等角度降低了枳实生品的“燥性”。

    这可能与生物碱类物质的熔点较低有关辛弗林的熔点为187 ℃N-甲基酪胺的熔点只有130 ℃,而炒制的温度大多在180 ℃以上,甚至能够达到220 ℃。因此在炒制过程中,生物碱类物质可能会有所损失辛弗林和N-甲基酪胺均含有酚类结构,在高温炒制过程中发生氧化反应也可能是含量变化的原因之一。所以,炒制过程一定要控制好时间和炒制程度,以不超过25分钟为宜,电磁炒药机设置温度为240-260度。

8.储藏时间对辛弗林含量的影响

研究发现,辛弗林在药材中的稳定性良好,其含量不会随着贮存时间的延长而有较大变化。


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参考文献

[1] 施学骄.酸橙果实不同采收期化学成分动态变化及枳实、枳壳药材质量评价研究[D].成都:成都中医药大学,2012.06

[2]石敬依, 蔡文君,等.枳实肉和瓤的UPLC 指纹图谱和多成分定量分析比较研究[J].中国中药杂质,2021,46(17)

[3刘振丽,宋志前,李林福,等.枳实炮制前后化学成分含量的变化[J].中成药,2006,28(8):1148-1150

[4陆超颖,王佳丽,高莉,不同基原枳实药材的质量差异评价研究[J]. 中草药202253(14)

[5雷媛姣,李彩红,. 不同采收期的酸橙叶片形态及药材质量比较[J]. 中南农业科技202445(2)

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