【药物词典】抗抑郁药:艾司西酞普兰 Escitalopram

科学   2024-09-10 08:15   北京  
抗抑郁药:
艾司西酞普兰 Escitalopram

概述:

艾司西酞普兰Escitalopram于2002年在美国被批准用于临床应用。2017年,艾司西酞普兰是美国第20个最常用的处方药。

艾司西酞普兰是5-羟色胺再摄取抑制剂selective serotonin re-uptake inhibitor SSRI)抗抑郁药艾司西酞普兰在美国批准用于治疗青少年和成年人的重度抑郁症(major depressive disorder,MDD ),以及成年的广泛性焦虑症( generalized anxiety disorder,GAD)。在欧洲国家和英国,被批准用于抑郁症(MDD)和焦虑症,包括:一般性焦虑症(GAD)、社交焦虑症(social anxiety disorder,SAD)、强迫症(obsessive-compulsive disorder,OCD)和伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍( panic disorder);在加拿大,艾司西酞普兰用于治疗强迫症;在澳大利亚,它被批准用于重度抑郁症。

【临床药理】艾司西酞普兰为外消旋西酞普兰的左旋对映体,作用机制是增进中枢神经系统5-HT能的作用,抑制5-HT的再摄取,为选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)抗抑郁药,而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的150倍。艾司西酞普兰对5-HT1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、DA1-5、组胺1H1)、蕈毒碱(M1-5)和苯二氮䓬受体无作用或非常小,另外对Na+K+ClCa2+离子通道无作用。
【药代动力学】艾司西酞普兰为线性动力学,口服吸收达峰浓度时间约为5小时,食物不影响药物吸收。其绝对生物利用度为80%,分布容积约12L/kg,血浆蛋白结合率约为56%。主要在肝脏代谢,平均t1/2约为2732小时。给予一天一次的剂量大约一周达稳态血浓度。艾司西酞普兰在体内被代谢为左旋去甲基西肽普兰(S-DCT)和左旋二去甲基西肽普兰(S-DDCT),稳态时S-DCT为艾司西酞普兰浓度的1/3,在大多数受试者体内没有测到S-DDCT。体外研究表明,艾司西酞普兰分别为其代谢产物S-DCTS-DDCT作用的7倍和27倍。代谢产物S-DCTS-DDC没有明显的抗抑郁作用,对α和β肾上腺素、DA1-5H1M1-5、苯二氮䓬受体无亲和力,对Na+K+ClCa2+离子通道也无作用。

【适应症】1.重度抑郁症(MDD)的治疗。重度抑郁症主要表现为显著或持久的情绪低落或躁动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
2.广泛性焦虑(GAD)。表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月主要有以下症状:烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。

3. 治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
美国FDA批准的艾司西酞普兰适应症:
1.成人及12岁以上儿童重度抑郁症。
2.成人广泛性焦虑障碍。

【用法与用量】1.重度抑郁症:起始剂量11次,110mg1周后可以增至20mg/d,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议110mg,轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。

2.广泛性焦虑症:起始剂量11次,10mg/d1周后可以增至20mg/d,早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂(MAOIs14天后才可以调换本药,同样,停用本药14天后才可以用MAOIs。停药时应逐渐减量。

3.伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍:每日1次。建议起始剂量为每日5 mg,持续1周后增加至每日10 mg,根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20 mg。
【不良反应】5%的患者有失眠、阳痿、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂、轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。

【注意事项】1. 肝、肾功能不全者、有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用。服药期间不宜操作机器,孕妇或哺乳期妇女应慎用,对婴幼儿的安全性没有临床资料。对本品或西肽普兰过敏的患者应禁用。
2.对儿童、青少年及年轻成年人患者有增加其自杀企图和行为的危险,应用时应密切监测其异常行为

3.禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用,与酒精和中枢神经系统药物(例如抗抑郁药)合用时应慎重。与阿司匹林(aspirin)、华法林(warfarin)等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险,应慎用。锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用,合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平(carbamazepine)可能增加艾司西肽普兰的代谢,两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔(metoprolol)合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用

【制剂规格
1.草酸艾司西酞普兰片:5mg10mg20mg
2.草酸艾司西酞普兰口服溶液:5ml:5mg;10ml:10mg;120ml:120mg;

【参考文献】

 [1] “草酸艾司西酞普兰” 药品说明书

  

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