概述：氟哌啶醇（Haloperidol）为一种抗精神病药物，用于治疗精神分裂症和其他精神病以及躁动、易怒和谵妄的症状。
氟哌啶醇是一种高效价的第一代抗精神病药物（ first-generation antipsychotics ）或典型抗精神病药（typical antipsychotic），也是世界上使用最频繁的抗精神病药之一。虽然氟哌啶醇在大脑中的许多受体上显示出药理活性，但它通过对多巴胺受体（主要是D2）的强烈拮抗作用发挥其抗精神病作用，特别是在大脑的中脑边缘系统和中脑皮层系统内。氟哌啶醇适用于治疗多种精神障碍，包括精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合征和其他严重的行为状态。
氟哌啶醇也用于治疗亨廷顿舞蹈病（Huntington's disease）和顽固性呃逆（intractable hiccups），它是一种强效的止吐药。尽管氟哌啶醇等多巴胺拮抗药物可以改善由多巴胺过量产生引起的精神病症状和状态，如精神分裂症，理论上这是由大脑边缘系统内的高多巴胺能状态引起的。
第一代抗精神病药物（包括氟哌啶醇）被认为对治疗精神分裂症的“阳性”症状非常有效，包括幻觉、幻听、攻击性/敌意、言语混乱和精神运动性兴奋。然而，这类药物也受到多巴胺阻断引起的运动障碍的限制，如药物引起的帕金森综合征、静坐不能、肌张力障碍、迟发性运动障碍，以及其他副作用，包括镇静、体重增加和催乳素变化。虽然将氟哌啶醇与效价较低的第一代抗精神病药物（如氯丙嗪、氟奋乃静）进行比较的研究资料有限，但氟哌啶醇在这类药物中通常表现出最少的副作用，但易产生更强烈的锥体外系症状（extrapyramidal symptoms ，EPS）倾向。
氟哌啶醇可能导致迟发性运动障碍，这种障碍可能是永久性的。可能出现抗精神病药物恶性综合征和QT间期延长。对于因痴呆症而患有精神病的老年人来说，会导致死亡风险增加。怀孕期间服用可能会导致婴儿出现问题。不能用于帕金森病患者。
氟哌啶醇于1958年由Paul Janssen发现，氟哌啶醇由哌替啶研制而成的。它被列入世界卫生组织的基本药物清单，是最常用的典型抗精神病药物之一。2017年，它是美国第296种最常用的处方药。
体内药物遗传学研究表明，氟哌啶醇的代谢可能受到基因决定的多态性CYP2D6活性的调节。然而，这些发现与人体肝微粒体体外研究和体内药物相互作用研究的结果相矛盾。氟哌啶醇代谢的种族间和药物遗传学差异可能解释了这些观察结果。
第一代抗精神病药物已基本被第二代和第三代非典型抗精神病药所取代，如第二代非典型抗精神病药如利培酮、奥氮平、氯氮平、喹硫平和齐拉西酮等，第三代非典型抗精神病药如阿立哌唑、卢美哌隆、布瑞哌唑和卡利拉嗪。然而，氟哌啶醇的使用仍然很普遍，被认为是新一代抗精神病药物试验中对照的基准药物。
氟哌啶醇的疗效最早是在20世纪60年代的临床对照试验中确定的。
【临床药理】氟哌啶醇为丁酰苯类抗精神病药的主要代表，有较强的阻滞多巴胺受体作用，抑制多巴胺神经原的效应，并能促进和增强脑内多巴胺的转化。此外，还可阻断自主神经系统的α肾上腺素受体，产生相应的生理作用。有很好的抗幻觉、妄想和抗兴奋躁动作用。为治疗兴奋性精神分裂症的首选药物之一。
氟哌啶醇的作用与氯丙嗪相似，抗精神病、抗焦虑症作用强而久，对控制精神分裂症及躁狂症状均有效。对幻觉、妄想作用明显，对慢性精神病也有作用。也用于有兴奋症状的躁狂症急性期，以及中毒性、感染性、躯体性和心因性精神障碍。对某些不自主运动（如舞蹈症、扭转痉挛等）及Tourette综合征也有效。
氟哌啶醇镇静作用比氯丙嗪弱，止吐作用较强；对体温及血压无明显影响，也有较弱的抗胆碱能及抗肾上腺素受体的作用。因心血管系统不良反应较少，也较适用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
【药代动力学】口服易吸收, 生物利用度为70％，血浆蛋白结合率约为92％，口服3～6小时或肌内注射10～20分钟血药浓度达峰值, t1/2为21小时, 表观分布容积为10～35L/kg，分布于全身，肝内含量最高。有效血药浓度范围为4～20ng/ml。主要在肝内经酶降解代谢；其中1%为原形药物, 单剂量口服约40%在5日内随尿排出, 约15％由胆汁排出，其余由肾排出。
癸酸氟哌啶醇注射液肌内注射吸收缓慢，Tmax为4～11小时，t1/2约3周。在体内经酯化酶分解后缓慢释出游离的氟哌啶醇。
【适应症】氟哌啶醇片适应症：成人患者：用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系统不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。儿童患者:13至17岁青少年精神分裂症患者。6至17岁儿童和青少年孤独症或广泛性发育障碍的攻击行为。10至17岁儿童和青少年的抽动障碍。
氟哌啶醇注射液适应症：用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症。肌内注射本品可迅速控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为。也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
癸酸氟哌啶醇注射液适应症：急、慢性精神病的维持治疗。
【用法与用量】 氟哌啶醇片的用法用量：成人患者:治疗精神分裂症,口服从小剂量开始, 起始剂量一次2～4mg,一日2-3 次。逐渐增加至常用量一日10～40mg,维持剂量一日4～20mg。治疗抽动秽语综合症,一次1～2mg,一日2～3次。
儿童患者：13至17岁青少年精神分裂症: 推荐剂量为0.5～3mg/日,按剂量口服给药,一日 2～3次;当推荐剂量超过3mg/天时,建议评估个体的获益风险比;最大推荐剂量为5mg/日;治疗持续时间必须根据个体状况予以确定。
6至17岁儿童和青少年孤独症或广泛性发育障碍的攻击行为:6至11岁儿童的推荐剂量为0.5～3mg/日,12至17岁青少年的推荐剂量为0.5～5mg/日,按剂量口服给药, 一日2～3次。6周后须对持续治疗的必要性进行评估。
10至17岁儿童和青少年抽动障碍:10至17岁的儿童和青少年的推荐剂量为0.5～3mg/天,按剂量口服给药,一日2～3次。每6～12个月须对持续治疗的必要性进行评估。
氟哌啶醇注射液的用法用量：肌内注射:常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋,成人剂量一次5-10mg,一日2～3次,安静后改为口服。静脉滴注:10～30mg加入250～500ml 葡萄糖注射液内静脉滴注。
癸酸氟哌啶醇注射液的用法用量：肌内注射，一次50mg～100mg，每2～4周注射一次。
【不良反应】
1.锥体外系反应较重且常见，降低剂量可减轻或消失。急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛、吞咽困难、静坐不能及类帕金森病。多在1～2周内，日用量6～30mg时发生，抗胆碱药可迅速控制症状，儿童、老年患者有脑病变时易发生。
2.长期大量使用可出现迟发性运动障碍（TD）。
3.可出现口干、头昏、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。
4.可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
5.少数患者可能导致药源性抑郁反应, 一旦出现应停药或减量。
6.偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。
7.大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤、心功能不全者禁用。
8.可影响肝脏功能，但停药后可逐渐恢复。
【注意事项】 1. 有下列情况时应慎用，如心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。
2. 应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
3. 孕妇、哺乳期妇女及基底神经节病变患者慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。儿童参考成人剂量，酌情减量。
4. 应小剂量开始，缓慢增加剂量，以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障碍。
5. 长期使用本品或用量较大时，应注意迟发性运动障碍的早期症状。
6. 若需停药时应在几周内逐渐减量，骤然停药可出现迟发性运动障碍。
7. 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者禁用。
8. 与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时应减量。
9. 与苯丙胺合用，可降低后者的作用。
10. 与苯巴比妥合用，可能使本药血浓度下降。本品与巴比妥或其他抗惊厥药合用时，可改变癫痫的发作形式，不能使抗惊厥药增效。
11. 与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。
12. 与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。
13. 与肾上腺素合用，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，可导致血压下降。
14. 与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。
15. 与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
16. 与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低，效应减弱。
17. 药物过量与处理（1）中毒症状：可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。(2)处理：本品无特效拮抗剂，发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。
【制剂规格】1.氟哌啶醇片：2mg；4mg。
2.氟哌啶醇口服溶液（ Haloperidol Oral Solution）：100ml∶200mg
3.氟哌啶醇注射液（Haloperidol Injection）：1ml︰5mg；
4.癸酸氟哌啶醇注射液（Haloperidol Decanoate Injection）
1ml︰50mg；
以上均为国内生产的剂型。
【参考文献】药品说明书。
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