10月22日，恰逢迪易生命科学主办的TPD 2024靶向蛋白降解药物开发论坛大会隆重召开之际，药石科技主办了卫星会场专题研讨会——“靶向蛋白降解药物（TPD）研发创新策略与实践”研讨会在上海顺利举办。
会议以主题演讲和圆桌对话的形式展开，介绍了药石科技从TPD分子研发、API和制剂开发以及GMP生产一体化能力，同时也展示了与会嘉宾在TPD技术下新药研发和商业化策略的独到见解。
让我们一起回顾本次沙龙的精彩瞬间！
大会现场精彩回顾
开场致辞
药石科技首席技术官章世杰博士作开场致辞，并预祝此次活动圆满成功
药石科技商务拓展副总裁余善宝博士主持会议
药石科技一站式靶向蛋白降解服务平台
药石科技工艺化学总监 张冬欣博士
张冬欣博士现任药石科技工艺总监兼PRD负责人，在有机合成、工艺研发、生产以及CMC策略方面拥有超过10年的丰富经验。作为首位分享嘉宾，他向各位展示了药石科技TPD一站式CMC服务平台，通过研发和生产过程中的化学和低碳技术的创新，从TPD分子研发、API和制剂开发以及GMP生产一体化，帮助合作伙伴全速推进项目上市。针对当前TPD新药CMC广泛面临的时间、成本和风险问题，张博士分享了药石科技在面对这些挑战时优秀的解决方案及项目经验，获得场下嘉宾认可和热烈讨论。
E3链接酶配体的设计与优化
药石科技执行总监 李进
本次演讲聚焦于新颖的E3连接酶配体CRBN和刚性连接子。这些分子砌块在靶向蛋白降解药物的研发中扮演着至关重要的角色，它们为市场提供了一种潜在的解决方案。李进向现场嘉宾分享了新型CRBN配体和刚性连接子相关分子砌块的理性设计与创新巧思。演讲充分展示了药石科技在螺环、桥环、并环、母核结构等分子砌块方面的独特优势，通过建立CRBN配体和连接子偶联化合物库，为客户提供业内领先的新型E3连接酶配体和刚性连接子，大幅度提高客户早期TPD研发过程中关键的快速筛选能力。
PROTAC的成药属性与临床转化思考
茵创园医药创始人、首席执行官 张登友博士
张博士在会上从PROTAC的成药性属性这一研发痛点出发，分享了口服PROTAC药物成药属性的优化案例。他结合多个正在进行的临床PROTAC药物数据，深入探讨了临床药效等关键信息，并引发了关于PROTAC与传统小分子药物差异化机制的深入讨论。张博士的发言为与会者提供了关于PROTAC技术的深刻见解，并激发了对这一领域未来发展方向的思考。随着更多的临床数据的积累和新的评价方法的建立，PROTAC技术有望在药物开发中发挥更大的作用，为患者带来更有效的治疗方案。
药物制剂开发的关键挑战与策略
药石科技制剂研发部总监 翟允耀
翟允耀总监首先剖析了PROTAC分子因其独特的结构特性，在制剂开发过程中所遭遇的生物利用度挑战。针对这些挑战，他详细介绍了无定形固体分散体（ASD）和脂质制剂（LBF）这两种主要的制剂增溶解决方案，同时还探讨了它们在实际应用中的制备方法、辅料选择和设备选用等关键因素。翟总结合了全球首个PROTAC药物ARV-110的制剂工艺，展示了ASD策略在实际药物开发中的成功应用。此外，翟总还分享了药石科技制剂团队在ASD增溶技术平台上的最新进展。该平台以提高生物利用度为目标，专门针对难溶性化合物的溶解度问题提供了创新的解决方案。借助这一平台，制剂团队提供开发及生产服务的3个PROTAC项目目前已经在美国进入临床Ⅰ期阶段。
新药研发中专利布局与保护策略
原国家知识产权局化学发明审查部处长 刘桂明
生物医药是典型的知识产权密集型产业，加强知识产权保护，特别是专利保护，对生物医药企业获得市场独占权、保持竞争优势至关重要。刘处长围绕如何精准把控新药研发过程中的专利申请和布局，以及如何巧妙地结合基础专利策略与后续专利策略，构建起一套强有力的专利保护体系。这些策略的组合运用，为新药的研发和企业的长远发展提供了坚实的保障。此外，刘处长还特别分析了ARV-110和RMC-6236这两款TPD药物的专利布局策略，以实例说明了专利保护在新药研发中的核心地位。通过这一系列的深入交流和探讨，与会者对如何在生物医药领域中有效地实施专利保护策略有了更清晰的认识，同时也为各自的企业在激烈的市场竞争中如何利用专利保护来巩固和扩大优势提供了宝贵的思路和策略。
圆桌对话
圆桌讨论环节，药石科技执行总监李进担任主持人，标新生物创始人、董事长兼首席执行官杨小宝博士，睿跃生物高级副总裁王佳亮博士，和径医药首席执行官曾雳博士，原国家知识产权局化学发明审查部处长刘桂明，以及药石科技工艺化学总监张冬欣博士共同参与了这场关于“TPD技术下的新药研发和商业化策略”的深度探讨。
杨小宝博士针对PROTAC药物在口服生物利用度方面的挑战，分享了创新的解决方案和策略。紧接着，张冬欣博士从药物后期开发的角度，探讨了如何应对TPD药物的挑战。王佳亮博士则介绍了TPD药物在其他潜在治疗领域的应用前景。曾雳博士讨论了即将上市的TPD药物对现有蛋白降解治疗方案的影响。他分析了这些药物上市后可能带来的治疗方式转变，并探讨了它们如何为传统上难以治疗的疾病提供新的治疗途径。最后，刘桂明处长就TPD创新药物的专利布局策略进行了深入的分享。他讨论了在专利申请、布局和管理方面的策略，并强调了通过专利策略来维护竞争优势的重要性。
圆桌论坛的讨论不仅涉及了TPD药物的研发进展，专家们还分析了当前的投资环境和趋势，为与会者提供了行业的最新动态。整个圆桌论坛环节充满了智慧的交流和思想的碰撞，嘉宾们的见解为与会者提供了宝贵的信息和启发。
会议总结
随着最后一个议程的圆满结束，本次TPD研发创新策略与实践研讨会大会也画上圆满句号。章世杰博士再次感谢今天奉献精彩演讲的场上嘉宾以及到场来宾。他同时指出，药石科技依托在化学小分子领域多年积累的技术优势与独特资源，积极布局TPD、ADC、寡核苷酸、多肽等新兴业务领域。在TPD领域，药石科技建立了从TPD分子研发、API和制剂开发以及GMP生产一体化能力，为TPD药物发现、开发和商业化提供解决方案。药石科技未来将继续推动化学和低碳技术创新，在提升新药研发效率、加速药物商业化进程的同时，提供更加绿色、低碳、成本效益显著的的开发和生产解决方案，促进行业创新进步和可持续发展。
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南京药石科技股份有限公司（股票代码：300725，公司简称：药石科技）是全球医药研发和制造领域创新化学产品和服务供应商。公司始终致力于通过研发和生产过程中的化学和低碳技术的创新，帮助合作伙伴提高新药发现及开发效率，确保产品质量的稳定，持续降低研发和生产成本，并积极推动行业的绿色、可持续发展。
自2008年投入运营以来，药石科技已成功与全球几乎所有排名前二十的制药公司及数百家中小型生物技术公司达成合作。药石科技的业务源自其新颖、独特且具有前瞻性的分子砌块，这些分子砌块对药物发现的推进起到关键作用；随着运用这些分子砌块的候选化合物进入临床开发和商业化阶段，药石科技成功开发了数千种分子砌块产品的放大工艺，并实现规模化生产，从而帮助客户迅速推进药物开发项目。凭借在分子砌块领域的深厚积累、客户的高度信赖，以及上游原料供应和化学经验等独特优势，药石科技不断拓展业务领域，为药物发现提供化学研发服务，为临床前、临床开发和商业化项目提供高效、高品质的中间体、原料药和药物制剂的工艺开发和生产服务。同时，公司整合多年来在连续流化学、微填充床技术、催化技术、智能制造等前沿技术上的能力积累，积极探索生物医药领域绿色、安全和智能化的先进制造及服务模式，促进行业创新发展。
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