案例简介[1]
患者女 78 岁，因高血压长期口服硝苯地平缓释片（10 mg/片），一日 2 次，每次 1 片，血压控制良好。近两天因气温骤降，患者感觉不适，自查血压达 170/110 mmHg，遂将硝苯地平缓释片碾碎后吞服，1h 后自测血压降至 140/90 mmHg。
约 2h 后再次测试血压又升至 160/100 mmHg，遂又将硝苯地平缓释片碾碎后吞服。服药后约 30 min，患者出现头晕恶心、心悸胸闷，继而意识模糊而就诊。
诊断：心原性休克。
该患者是由于短时间内连续服用了碾碎的硝苯地平缓释片，使较大剂量硝苯地平突然释放，导致血压突然下降，诱发了心原性休克的严重后果。
硝苯地平为临床常用药物，用于高血压和心绞痛的治疗，关于硝苯地平的用药知识，我们一起来学习一下吧。
1.并非所有高血压患者都优选硝苯地平
硝苯地平属于二氢吡啶类钙通道拮抗剂（CCB），可与其他常用降压药联合应用。
尤其适用于[2]：
以下人群慎用[2,3]：
2.硝苯地平不同剂型有区别
目前，常用口服剂包括普通片、缓释片（I 型、II 型、Ⅲ 型和 Ⅳ 型）和控释片，不同剂型有差别。
（1）药动学特点有区别
表 1 药代动力学特点[3,4]
（2）降压特点不相同
① 普通片：降压太快，容易刺激交感神经，产生副作用；作用时间短，降压作用不稳定，血压波动大。需增加给药次数来维持有效血药浓度。
② 缓释片：体内缓慢释放，开始时释放较快、降压效果较好；随着时间的推移，释放速度减慢，降压效果降低。
② 控释片：在 24h 内药物释放以等速定时定量释放，血药浓度维持较稳定，保证了药物治疗的长效性和平稳性。
3. 用法用量
4.缓控释片一般不随意掰开、碾碎或咀嚼服用
硝苯地平缓控释片一般需整片服用，不宜掰开、碾碎或嚼碎服用，以免破坏药物缓控释结构，使药物释放过快，从而增加副作用的风险。
少数使用特殊工艺的缓控释制剂，可据标记刻痕掰开（一定要认真看说明书）。如硝苯地平缓释片（Ⅱ）药片上有刻痕（中心线），如需减少剂量，可沿片面「刻痕（中心线）」完整分开，服用半片。尽管能掰开服用，但仍然不能嚼碎或碾碎后使用。
5.紧急降压不建议舌下含服硝苯地平
近年来发现舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件，而且不能控制降压的幅度和速度。对于紧急降压，国内外指南从没有提倡舌下含服硝苯地平，甚至认为舌下含服是「不可接受的」，而是建议静脉给药。若是需要紧急降压，舌下含服卡托普利（而不是硝苯地平）是更安全的方式。
《国家基层高血压防治管理指南（2020 年）》[6]指出「不建议舌下含服硝苯地平快速降压」。对于血压 ≥ 180/110 mmHg，不伴有急性并发症的临床症状时，可以口服短效降压药物治疗，如卡托普利 12.5~25 mg 或美托洛尔片 25 mg。
6.控释片服用后有药片随粪便排出属于正常现象
硝苯地平控释片在服用后有药片随粪便排出属于正常现象。这是因为硝苯地平控释片采用了特殊的生产工艺，它有一个不可吸收的外壳，这个外壳在药物释放完毕后会完整地通过胃肠道，并随粪便排出。这只是药物的外壳，并不表示药物没有被吸收。
7.心力衰竭患者不建议使用硝苯地平
心力衰竭患者不宜使用硝苯地平。
硝苯地平具有扩血管作用，导致回心血量增加，从而加重心脏负荷，有负性肌力作用，使心力衰竭的症状更加严重。一项评估硝苯地平对心衰患者潜在获益的小型研究发现，硝苯地平明显加重心衰[7]。心衰患者合并严重高血压或心绞痛时，在需要使用 CCB 时，可以选择氨氯地平或非洛地平。非洛地平外周血管的选择性较心脏明显升高（118:1），不会加重心衰的症状；氨氯地平对心衰患者的影响是中性的，不会加重心衰的症状。
8.妊娠期患者可选用硝苯地平
硝苯地平被国内外多个指南推荐为妊娠期高血压患者的用药选择。
研究表明，硝苯地平在预防重度高血压方面可能比甲基多巴等其他抗高血压药物更有效[8]。尽管如此,目前的证据尚不足以排除硝苯地平对胎儿、新生儿的不良影响,因此在临床使用时仍需权衡获益与风险。
9.肾功能不全硝苯地平可以用，但并非首选
对于肾功能不全的患者，通常可以使用硝苯地平。
硝苯地平主要在肝脏中进行代谢，生成的代谢产物通常是无活性的，它主要在肝脏中代谢，代谢产物通常无活性，通过尿液排出，对肾脏的影响较小。
但是硝苯地平并不是肾功能不全患者的首选药物，因为还有其他药物如 RAS 阻滞剂（ACEI/ARB）在治疗慢性肾脏病中具有更高的优先级。
10.药物及食物相互作用
硝苯地平经肝药酶 CYP3A4 代谢，与肝药酶抑制剂或诱导剂合用时需注意药物相互作用而导致的疗效和不良反应的改变，必要时应调整剂量或避免同一时段服用。
表 3 药物及食物相互作用[3]
11.不良反应及应对措施
表 4 硝苯地平的不良反应及应对措施[3]
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题图来源：站酷海洛
