作者
常怡勇
双氯芬酸钠是目前临床多科应用广泛的镇痛药物,而且具有高效性。其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍,是名副其实的高效药物。
这么一种高效药物是否就十全十美了?不是,它仍然具有“是药三分毒”的基本属性,有些甚至是致命的不良反应。
还是那句话:好药也不是人人都能用,也必须科学用!
如何正确应用双氯芬酸钠?该药在眼科有哪些特殊应用?本药小儿应用有哪些特殊规定?临床应重点关注本药哪些致命性严重不良反应?......
这些问题,本文都有答案!
代表药物:双氯芬酸钠
1.用药目的
本品是非甾体抗炎药物(NSAIDs)。
适用于:
(1)缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,但无病因治疗及控制病程的作用。
(2)治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
(3)急性的轻、中度疼痛,如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。
(4)对成人和儿童的发热有解热作用。
(5)本品滴眼液用于眼科手术及非手术因素引起的非感染性炎症及疼痛;亦用于抑制白内障手术中缩瞳反应,用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎,抑制角膜新生血管的形成;预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿。
2.成人用法用量
(1)口服:①肠溶片,成人关节炎,一日75~150mg,分3次服,疗效满意后可逐渐减量;急性疼痛:首次50mg,以后25~50mg,每6~8小时1次。②缓释片成人关节炎,一日75~100mg,一次服用。
(2)外用:①栓剂,成人每次50mg(塞入肛门内)。②凝胶或乳膏,涂患处,一日3次。每次用量依据病变范围及不同产品的浓度而定。③搽剂,根据疼痛部位大小一次1~3ml均匀涂于患处,一日2~4次。一日总量不超过15ml。
(3)肌内注射深部注射,一次50mg,一日1次。必要时数小时后再注射1次。
(4)经眼给药①一般情况,一次1滴,一日4~6次。②眼科手术用药,一次1滴,术前3、2、1、0.5小时各1次。③白内障手术,手术后24小时开始用药,一次1滴,一日4次,持续使用2周。
3.儿童用法用量
16岁以下的儿童不宜服用(对1岁或1岁以上的儿童及青少年,根据病情,每日服剂量为0.5~2mg/kg体重,分2~3次服。
对青少年型类风湿关节炎,每日剂量最高可达3mg/kg体重,分次服。
最大日剂量为150mg。本品不得用于12月以下的婴儿)。
4.不良反应
(1)胃肠反应为最常见的不良反应约见于10%服药者,主要为胃不适、烧灼感、反酸、食欲缺乏、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔。
(2)神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等,发生率<1%。
(3)肝脏氨基转移酶升高,罕见肝炎、黄疸、肝功能紊乱。
(4)皮肤和皮下组织反应,表现为皮疹,荨麻疹。
(5)眼科不良反应,包括眼压升高及双眼视网膜改变。
(6)其他少见的有心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等均为可逆性。
5.禁忌证
(1)有其他NSAIDs过敏史或以往对本品有过敏者。(2)12个月以下的婴儿。(3)有活动性消化性溃疡出血者。(4)有肛门炎症,禁用直肠给药。(5)禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。(6)重度心力衰竭患者以及肝肾功能衰竭的患者禁用。
6.慎用患者
(1)和所有NSAIDs一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用NSAIDs时,可能会影响这些药物的疗效。
高血压患者应慎用NSAIDs,包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。有高血压和(或)心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
另外,临床尚有吲哚美辛栓联用双氯芬酸钠缓释胶囊致严重低血压的个案报道。
(2)双氯芬酸钠制剂因含钠,对限制钠盐摄入量的患者应慎用。
(3)肝、肾功能不全,心脏病或刚做过大手术者慎用。用药期间应常规随访检查肝、肾功能。
7.注意事项
(1)避免与其他非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
(2)根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
(3)本品应空腹(餐前)随足量饮水服用,对易发生胃肠道反应的患者,推荐在进餐的同时服用。
(4)本品可能引起反应能力受损,特别是在饮酒时服用,可能影响驾驶或操作机器的能力,因此服用本品时应避免饮酒。
重点关注
1.致命性胃肠道不良反应
在使用所有NSAIDs治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。
这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。
既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克罗恩病)的患者应谨慎使用NSAIDs,以免使病情恶化;当患者服用本品发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。
老年患者使用NSAIDs出现不良反应的频率增加。尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
2.致命性心脑血管不良反应
临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和中风的风险增加,其风险可能是致命的所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。
即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者,严重心血管安全性的症状和(或)体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
3.致命性皮肤不良反应
NSAIDs,包括本品可能引起致命的严重皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、史-约综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)。
这些严重事件可在没有征兆的情况下出现,应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
参考文献
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[2]国家药典委员会编.中华人民共和国药典临床用药须知化学药和生物制品卷(2020版).
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