作者
常怡勇
盐酸倍他司汀对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前底血流量，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感。
此外还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；本品能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及二磷酸腺苷诱导的血小板凝集作用；本品能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。本药不但能口服给药，而且能注射给药。
倍他司汀注射液是临床神经内科常用药，实际应用中存在哪些不合理用药现象？应如何纠正？盐酸倍他司汀和甲磺酸倍他司汀有哪些区别？
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这些问题，本文都有答案！
脑血管舒张代表药物：盐酸倍他司汀
1.药动学
本品口服后吸收迅速。吸收后以肝脏的药物浓度最高，其次为脂肪组织、脾、肾。在肝脏至少转化为2种代谢产物，代谢产物2-毗定乙酸无活性，尚不明确其他代谢产物是否具有药理活性。主要经肾脏清除，以2-毗定乙酸的形式随尿液排泄，24小时可完全清除。半衰期为3.4～5.6小时。
2.用药目的
主要用于美尼尔综合征，血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等；高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。
3.用法用量
成人用法用量：口服。每日2～4次，每次限4～8mg,最大日量不得超过48mg。
肌内注射。一次10mg，一日1～2次。
静脉滴注。10～30mg，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，一日1次。
儿童用法用量：儿童忌用。
4.不良反应
偶有口干、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等，个别病例偶有恶心、头晕、头胀、出汗等，一般不影响继续服药。
5.禁忌证
对本品过敏者禁用。儿童忌用。嗜铬细胞瘤患者禁用。因为倍他司汀可能会诱导嗜铬细胞瘤中儿茶酚胺的释放，导致严重的高血压。
6.慎用患者
消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤及孕妇慎用。
7.注意事项
老年人使用注意调节剂量。肾上腺髓质瘤患者使用可能会导致肾上腺素分泌过度而使血压上升，因此用药过程中应密切监护。
重点关注
一、盐酸倍司他汀注射液的合理应用
1.患者适宜性选择
本品具有扩张脑血管、增加脑血流量、改善微循环的作用，可用于治疗缺血性脑血管病引起的眩晕。
临床神经内科常见的脑梗死、脑动脉粥样硬化、脑动脉供血不足、脑梗死后遗症、腔隙性脑梗等患者均存在不同程度的脑供血不足，静脉滴注倍他司汀可加快血流速度，促进血液循环，迅速缓解脑细胞缺血、缺氧引起的眩晕，且中枢组胺受体参与大脑缺血后的恢复过程，故倍他司汀治疗大脑缺血性眩晕具有理论依据。
但老年患者通常合并基础疾病，倍他司汀说明书提示该药慎用于活动期胃溃疡、消化性溃疡和支气管哮喘。
这一点常被临床医生所忽视。倍他司汀可激动组胺受体，进而促进胃酸分泌，损伤胃黏膜，更易诱发消化性溃疡；随着患者年龄的增长，其肺泡增大，肺泡表面张力降低，呼吸肌收缩力减弱，倍他司汀激动支气管平滑肌H1受体，会引起支气管痉挛，一旦发病不仅会诱发重症哮喘，更易进展为呼吸衰竭。
基于老年患者一体多病的特点，临床应用本药前应充分评估病情，选择最适宜的药品进行治疗。
临床上有医生将本品静滴用于偏头痛女性患者的治疗。偏头痛属于慢性神经血管性疾病，其症状为搏动性头痛，发病机制尚未明确，尚无特效药。
有文献报道抗组胺药可治疗偏头痛，但倍他司汀属于组胺受体激动剂，药品说明书也未注明该药可以用于偏头痛，因此用本品治疗属于超适应证用药，建议临床在没有充分循证医学证据下不要随意扩大药品的使用范围。
2.混合用药问题
临床常见医生将本品与天麻素注射液合用，且两药混合同瓶输注。目前两药混合输注其安全性和有效性尚无可靠研究数据，因此建议临床在同时使用这两种药品时应酌情改变给药途径，如盐酸倍他司汀注射液采用静脉滴注，天麻素注射液肌内注射的方式，避免混合配伍的潜在风险。
3.老年患者应注意减量
有报道，4例老年患者给予本品30mg + 250 mL NS静脉输注发生不良反应。倍他司汀主要经肾脏清除，老年患者存在肾功能减退的情况，实际用药时需按规定减量使用，不然可能导致药物蓄积而发生不良反应。
二、盐酸倍他司汀与甲磺酸倍他司汀有什么区别？
目前市场上倍他司汀口服片有甲磺酸倍他司汀和盐酸倍他司汀，这两种倍他司汀有哪些不同？
1.酸根不同：二者的主要成分均为倍他司汀，只是成盐酸根不同，一个是盐酸，一个是甲磺酸。与盐酸相比，甲磺酸和倍他司汀结合成盐后更稳定，不易被胃液或肠液破坏，容易通过血脑屏障，进入中枢神经系统，发挥治疗作用。
2.适应证不同：甲磺酸倍他司汀主要用于梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症等疾病伴发的眩晕、头晕感症状的治疗；盐酸倍他司汀除用于梅尼埃病伴发的眩晕、头晕感外，还可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。
3.用法用量不同：盐酸倍他司汀片成人每次口服1～2片（4～8mg），一日2～4次，最大日剂量不超过48mg，最好随餐服用；甲磺酸倍他司汀片成人每次口服1～2片（6～12mg），一日3次，可视年龄、症状酌情增减，饭后口服。
参考文献
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[9] 倍他司汀药品说明书.
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