你还在用错「 利尿剂 」吗?这 3 点务必牢记!

健康   2024-09-29 20:02   浙江  


利尿剂是一类能够增加尿量、促进体内多余水分和电解质排出的药物,广泛应用于水肿、高血压、心力衰竭等多种疾病的治疗中。本文详细整理了利尿剂基于作用靶点的药物分类、临床适应症和常见不良反应,以期为各位提供参考。



01

作用于髓袢升支粗段的药物


1. 代表药物


呋塞米、托拉塞米、布美他尼


2. 临床适应症


水肿性疾病: 主要包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(如肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭等),与其他药物合用可治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。


高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用;


预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会;


高钾血症及高钙血症;


稀释性低钠血症:尤其是当血钠浓度低于 120 mmol/L 时;


抗利尿激素分泌过多症;


急性药物毒物中毒,如巴比妥类药物中毒等;


3. 常见不良反应


  • 利尿或过度利尿导致多种液体和电解质异常低钾血症;代谢性碱中毒;低血容量、低血压和氮质血症;高尿酸血症;低钠血症;


  • 超敏反应:呋塞米、布美他尼和托拉塞米是磺胺类药物,可引起超敏反应,通常表现为皮疹,偶尔也可表现为急性间质性肾炎,与其他磺胺类药物产生的超敏反应相似。【注意:已知对磺胺类抗生素过敏的患者使用磺胺类袢利尿剂也有过敏风险。但很少有证据表明抗生素与非抗生素磺胺类药物 (例如袢利尿剂) 存在过敏性交叉反应。即便发生过敏,原因也可能是过敏易感性,而非磺胺类药物的交叉反应】


  • 耳毒性袢利尿剂诱发的耳毒性可导致一过性 (一般持续 30 min ~ 24 h) 或永久性耳聋。多由大剂量静脉治疗引起(如呋塞米超过 240 mg/h),但如果患者肾功能受损,或同时使用氨基糖苷类等其他耳毒性药物,那就可能因较低剂量而出现毒性。



02

作用于远曲小管近端的药物


1. 代表药物


噻嗪型利尿剂:如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪;


噻嗪样利尿剂:如氯噻酮、吲达帕胺及美托拉宗(该药还作用于近曲小管);


2. 临床适应症


水肿性疾病:常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留等;


高血压:可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压


中枢性或肾性尿崩症


肾石症:主要用于预防含钙盐成分形成的结石。


3. 常见不良反应


  • 氢氯噻嗪可增强紫外辐射诱发的 DNA 损伤,因而可能增加皮肤癌风险


  • 代谢性不良反应低钾血症、低钠血症、高尿酸血症、高血糖症、高脂血症、低镁血症,偶尔也会引起高钙血症,剂量依赖性副作用。


备注:对尿酸排泄具有双向性:(1)尿酸正常时,小剂量噻嗪类与尿酸竞争有机酸排泄通道,减少其排泄,升高尿酸,引起痛风样症状;(2)当肾小管中存在大量尿酸时,尿酸也可从近曲小管主动再吸收,大剂量噻嗪类可竞争性抑制尿酸再吸收,促进尿酸排泄。



03

作用于远曲小管远端的药物


1. 代表药物保钾利尿剂


一类抑制远曲小管和集合管的 Na+-H+共同转运体,抑制 Na重吸收并减少 K分泌,其作用不依赖醛固酮,氨苯蝶啶和阿米洛利


另一类为醛固酮受体拮抗剂,与醛固酮受体结合,竞争性拮抗醛固酮,间接抑制远曲小管远端和集合管段的钠通道的 K+-Na+交换,排钠保钾而产生低效利尿作用,如螺内酯和依普利酮等。


2. 临床适应症


水肿性疾病:与其他利尿剂合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用;也用于特发性水肿的治疗;


高血压:作为治疗高血压的辅助药物


原发性醛固酮增多症:螺内酯可用于此病的诊断和治疗;


低钾血症的预防:与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。


3. 常见不良反应


  • 高钾血症伴代谢性酸中毒;


  • 螺内酯能竞争性抑制二氢睾酮与受体结合,并增加雄激素的清除,常见副作用为阳萎、性欲降低、男性乳房发育和乳痛等性副作用



04

作用于集合管的药物


1. 代表药物


新型利尿剂托伐普坦,属于血管加压素 V2 受体拮抗剂


2. 临床适应症


治疗明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125 mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。


超说明书使用:减缓有快速进展风险的成人常染色体显性多囊肾病(ADPKD)的肾功能下降。


3. 常见副作用


  • 常见不良反应:口渴、多尿、夜尿、烦渴、高钠血症、肝酶升高等。


  • 严重不良反应:弥散性血管内凝血;心内血栓,心室纤颤;凝血酶原时间延长;深静脉血栓形成。



05

作用于近曲小管的药物


1. 代表药物


碳酸酐酶抑制剂,如乙酰唑胺


2. 临床适应症


适用于治疗各种类型的青光眼,对各种类型青光眼急性发作时的短期控制,是一种有效的降低眼压的辅助药物也用于抗青光眼及某些内眼手术前降低眼压;继发性青光眼也可用本品降低眼压。


3. 常见不良反应


  • 感觉异常、四肢的「 刺痛 」 感、听力障碍或耳鸣;


  • 食欲减退、味觉改变、胃肠道紊乱(恶心、呕吐、腹泻);


  • 多尿、血尿;


  • 困倦、意识模糊、弛缓性麻痹、光敏反应、抽搐等等。



特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考



策划 | TAT

投稿 | huangwendi@dxy.cn

题图 | 站酷海洛



参考文献(上下滑动查看)

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