导语
头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松是第三代头孢菌素的典型代表，它们作为广谱β-内酰胺类抗生素，通过抑制粘肽转肽酶来阻碍细菌细胞壁的合成，从而杀死细菌。这一代头孢菌素对革兰阴性菌有较强的作用，对革兰阳性菌的作用相对较弱，而且它们不具备肾毒性，比前两代头孢菌素更加稳定，能够对抗铜绿假单胞菌和某些厌氧菌。尽管这三种药物在抗菌谱和适应症方面有许多相似之处，但它们之间也存在一些差异。那么具体三种药物有何区别？临床上该如何选择？
抗菌活性有什么区别？
头孢他啶是头孢菌素家族中对抗铜绿假单胞菌和沙雷菌属最为有效的药物。然而，头孢哌酮对抗β-内酰胺酶的能力较弱，通常需要与酶抑制剂联合使用。头孢曲松则是头孢菌素类药物中半衰期最长的，对于革兰阳性菌特别是链球菌属和肺炎链球菌具有显著的抗菌作用，但对铜绿假单胞菌不起作用。头孢他啶和头孢哌酮对革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌，表现出较强的抗菌性能，但对于革兰阳性菌的效果相对较弱。
表 1 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的抗菌谱
药代动力学有什么区别？
头孢哌酮和头孢曲松这两种药物主要是通过胆汁和肾脏同时进行代谢的，因此对于肾功能不全的患者来说，通常不需要调整剂量。这两种药物在治疗胆道感染时是首选药物。而头孢他啶则主要通过肾脏进行代谢，对于肾功能不全的患者，在使用头孢他啶时需要减少剂量。在治疗泌尿系感染时，通常优先选择头孢他啶。
表 2 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的药动学特点
临床用药选择有哪些区别？
根据药物安全等级，头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮均属于B级药物，这意味着在妊娠期间使用它们相对安全。具体到哺乳期，头孢曲松和头孢他啶的哺乳安全分级为L1级，这一级别表明这些药物对哺乳母亲和婴儿是极为安全的。而头孢哌酮的哺乳安全分级为L2级，表明它也是相对安全的，但与其他两种药物相比，安全性略低。
表 3 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的临床选择推荐
不良反应与注意事项有哪些区别？
头孢菌素类抗生素在使用过程中可能会导致一些不良反应，这些问题在不同代数的头孢菌素中都有出现。常见的包括皮疹、皮肤瘙痒和药物热等过敏反应，以及消化系统不适如腹泻、恶心和呕吐。特别是第三代头孢菌素，因为其广泛的抗菌特性，可能会引起第二种感染，比如假膜性肠炎和念珠菌感染。
根据中国国家卫生健康委员会2021年发布的《β-内酰胺类抗菌药物皮试指导原则》，对于有明确记录的对青霉素或头孢菌素类药物（尤其是速发型过敏反应）过敏的历史患者，以及药品说明书建议进行皮试的情况，必须进行皮试测试。如果药品生产商在说明书中明确指出在使用药物前必须进行过敏测试，那么在使用该药物时应严格遵守这一指示，以确保患者安全。
表 4 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松不良反应和注意事项
[1]《国家抗微生物治疗指南第 2 版》
[2]《抗菌药物指导原则 2015 版》
[3] 头孢哌酮说明书
[4] 头孢他啶说明书
[5] 头孢曲松说明书
编辑：Yan
