根据循环经济模式的创新和可持续观点，油橄榄叶是橄榄油生产链每年大量产生的固体副产品，被认为是多酚等生物活性化合物的宝贵来源，具有许多潜在应用。包括其潜在的抗菌活性。
在这项研究中，使用乙醇和水等绿色溶剂通过超声辅助提取制备了富含多酚的橄榄叶提取物。提取物包埋在用天然磷酸胆碱和胆固醇配制的脂质体中。此外，所有开发的脂质体在4 °C和不同pH值下均表现出长达 90 天的良好储存稳定性，其大小和多分散指数没有显着变化。在体外检查了提取物对两种金黄色葡萄球菌菌株的抗菌活性：ATCC 25923（野生型菌株）和 ATCC 33591（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，MRSA）。提取物对所研究的两种细菌菌株均表现出良好的抗菌活性，此外，还强调了测试提取物中的生物活性化合物之间可能存在的协同作用。值得注意的是，与游离提取物相比，它们包含在半乳糖基化脂质体中突出了对两种测试细菌菌株的相当或略微增加的抗菌活性。
图1.脂质体的脂质成分开发。
橄榄叶提取物 (OLEs) 是通过超声辅助提取 ，以及使用不同的绿色溶剂混合物（如水和乙醇）制备的。
图2.在强制释放条件下，在 24 小时内，DOPC/Chol 脂质体（蓝点）和 DOPC/Chol/GLT1 脂质体（橙色点）中仍加载 OLEUR 含量
通过UPLC分析检查配方1a和2a脂质体中OLEUR的释放。
图3. 在强制释放条件下，TPC 仍随着时间的推移封装在载有 OLEs 的中性（点）和半乳糖基化脂质体（方块）中。
对于所有载有提取物的脂质体，在前3-4小时内释放了大约50%的多酚，在5-6小时内从DOPC/Chol脂质体和7-24小时内从DOPC/Chol/GLT1 脂质体中完全释放。
图4.正在研究的多酚的分子结构（HOTyr、VERB、OLEUR）。
研究了游离形式和中性或半乳糖基化脂质体中负载的 HOTyr、VERB、OLEUR 和 OLEs 对金黄色葡萄球菌两种菌株 ATCC 25923 （野生型菌株） 和 ATCC 33591 （MRSA） 的抗菌活性，用微量稀释法测定 MIC 和 MBC。
O.europaea叶子是橄榄油链的副产品，用于生产对两种金黄色葡萄球菌ATCC 25923（野生型菌株）和ATCC 33591（MRSA）具有抗菌活性的提取物。在研究过程中，所有提取物对这两种菌株都表现出显著的抗菌活性，这可能是由于受试植物复合物中的生物活性化合物之间的协同作用。观察到的橄榄叶多酚的协同作用不仅增强了它们治疗细菌感染的疗效，而且可能显著有助于预防抗生素耐药性的发展并延长生物活性化合物的寿命。此外，将橄榄叶多酚包封在DOPC/Chol/GLT1脂质体中，可以提高其溶解度、稳定性和生物利用度，不影响其抗菌活性，与游离提取物相比，对两种细菌菌株的活性相当或略有增强。这些发现为治疗耐药性感染的新策略铺平了道路，这是抗生素耐药性时代的一个主要问题，通过利用从通过功能化脂质体递送的植物提取物中获得的多酚作为靶向药物递送系统的协同作用。
近期，该研究成果以“Encapsulation of Olea europaea Leaf Polyphenols in Liposomes: A Study on Their Antimicrobial Activity to Turn a Byproduct into a Tool to Treat Bacterial Infection”为题发表于学术期刊《ACS Applied Materials & Interfaces》，论文第一作者为Giuliana Prevete，通讯作者为罗马生物研究所的Marco Mazzonna。
撰稿人：佘 雨
审稿人：王 晟
论文全文链接
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsami.4c13302.
抗菌抗污材料前沿
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