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12 月 20 日，NMPA 官网显示，葆元医药（已被 Nuvation Bio 收购）申报的 1 类创新药 ROS1 抑制剂「己二酸他雷替尼胶囊」获批上市，用于治疗经 ROS1-TKI 治疗失败的 ROS1 阳性局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。值得一提的是，该药的一线治疗适应症也于今年3 月报上市，预测也有望在近期获批，实现全线连霸。
他雷替尼（Talectrectinib）是一种口服、强效、脑渗透、选择性、新一代 ROS1 抑制剂。该药早于 2022 年就被 CDE 纳入突破性治疗。在海外，美国 FDA 也授予其突破性疗法资格认定。他雷替尼的权益几经周转，获多家药企青睐。该药最初由第一三共研发，原研发代号为 DS-6051。2018 年 12 月，葆元与第一三共达成合作，获得该药全球开发、生产和商业化权益，财务条款当时未予披露；后续于 2021 年 6 月，信达生物又与葆元签订独家许可协议，得以在大中华区（包括中国大陆、香港、澳门和台湾）共同开发和商业化他雷替尼。不光如此，葆元医药本身也基于其优秀的核心管线获得海外药企青睐。今年 3 月 26 日，Nuvation Bio 宣布将以全股票交易收购葆元医药，收购交割后，在完全稀释的基础上，葆元的前股东将持有 Nuvation Bio 约 33% 的股份，而 Nuvation Bio 的现有股东将持有约 67% 的股份。该项收购瞄准的主要资产之一正是他雷替尼。他雷替尼权益流转图
他雷替尼的两项适应症上市申请是基于临床 II 期研究 TRUST-I (NCT04395677)的积极结果。这是一项在中国开展的多中心、开放标签、单臂试验，分别纳入既往未经过 ROS1 TKI 治疗的患者（队列 1）和既往接受过 ROS1 TKI 前线治疗的患者（队列 2）。2024 ESMO 大会中公布的最新结果显示，在未经 TKI 治疗的患者中（n=160），cORR 为 88.8%（95%CI: 82.8, 93.2）。中位随访 21.2 个月（范围：3.6 - 46.6），中位 DOR 和中位 PFS 分别为 44.2 个月（95%CI: 30.4, NR）和 45.6 个月（95%CI: 29.0, NR） 。而在 TKI 经治的患者中，cORR 为 55.8%（95%CI: 46.1, 65.1），中位随访 21.0 个月（范围：3.9 - 45.4），mDOR 和 mPFS 分别为 16.6 个月（95%CI: 10.6，27.3）和 9.7 个月（95%CI: 7.4, 12.0）。据 Insight 数据库显示，当前全球仍在积极开发状态的 ROS1 靶点在研小分子管线共有 29 条，以多靶点为主。在 ROS1 阳性 NSCLC 适应症上，国内已有 4 款获批，分别为：再鼎医药的瑞普替尼（24 年 5 月获批）、正大天晴的安奈克替尼（24 年 4 月获批）、罗氏的恩曲替尼（22 年 8 月获批）、辉瑞的克唑替尼（ 2017 年 10 月获批）。
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编辑：馨药
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