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他雷替尼此前已获得孤儿药资格认定，并且是目前正在开发的唯一一款获得美国 FDA 突破性治疗药物资格认定的 ROS1 TKI，用于治疗先前接受过或未接受过 ROS1 TKI 治疗的局部晚期或转移性 ROS1 阳性 NSCLC 患者。
他雷替尼的权益几经周转，获多家药企青睐。该药最初由第一三共研发，原研发代号为 DS-6051。2018 年 12 月，葆元与第一三共达成合作，获得该药全球开发、生产和商业化权益，财务条款当时未予披露；后续于 2021 年 6 月，信达生物又与葆元签订独家许可协议，得以在大中华区（包括中国大陆、香港、澳门和台湾）共同开发和商业化他雷替尼。
不光如此，葆元医药本身也基于其优秀的核心管线获得海外药企青睐。今年 3 月 26 日，Nuvation Bio 宣布将以全股票交易收购葆元医药，收购交割后，在完全稀释的基础上，葆元的前股东将持有 Nuvation Bio 约 33% 的股份，而 Nuvation Bio 的现有股东将持有约 67% 的股份。该项收购瞄准的主要资产之一正是他雷替尼。
他雷替尼权益流转图
截图来自：Insight 数据库网页版
2024 年 ESMO 大会上公布了他雷替尼关键汇总 TRUST-I 和 TRUST-II 的最新结果。两项结果总共纳入 337 名晚期 ROS1 阳性 NSCLC 患者（包括 160 名先前未接受过 ROS1 TKI 治疗的晚期 ROS1 阳性 NSCLC 患者和 113 名先前接受过 TKI 预处理的患者），以 21 天为一个周期，每天口服一次 600 mg 他雷替尼。
研究结果显示，在未经 TKI 治疗的患者中（n=160），cORR 为 88.8%（95%CI: 82.8, 93.2）。中位随访 21.2 个月（范围：3.6 - 46.6），中位 DOR 和中位 PFS 分别为 44.2 个月（95%CI: 30.4, NR）和 45.6 个月（95%CI: 29.0, NR） 。
截图来自：2024 ESMO
而在 TKI 经治的患者中，cORR 为 55.8%（95%CI: 46.1, 65.1），中位随访 21.0 个月（范围：3.9 - 45.4），mDOR 和 mPFS 分别为 16.6 个月（95%CI: 10.6，27.3）和 9.7 个月（95%CI: 7.4, 12.0）。
据 Insight 数据库显示，当前全球仍在积极开发状态的 ROS1 靶点在研小分子管线共有 29 条，以多靶点为主。在 ROS1 阳性 NSCLC 适应症上，除了他雷替尼以外，国内还有 4 款获批，分别为：再鼎医药的瑞普替尼（24 年 5 月获批）、正大天晴的安奈克替尼（24 年 4 月获批）、罗氏的恩曲替尼（22 年 8 月获批）、辉瑞的克唑替尼（ 2017 年 10 月获批）。
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编辑：馨药
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