他汀类降脂药
他汀类药物能够抑制胆固醇合成限速酶,减少胆固醇合成,进而上调肝细胞表面低密度脂蛋白受体,加速血清低密度脂蛋白分解代谢,是临床上常用的降脂药。
本文详细介绍常用的7个他汀类药物有什么区别,体现在以下几个方面。
第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。洛伐他汀和辛伐他汀需要在体内代谢成开环结构后才能起效。普伐他汀本身即为活性药物。
第二代包括氟伐他汀,全人工合成,本身具有药理活性。
第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
洛伐他汀和辛伐他汀口服吸收率低,受食物影响,与食物同服可增加吸收。
普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀具有较高的吸收率,一般不受食物影响。
洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高胆固醇血症,也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症的患者。
普伐他汀降低胆固醇的作用较明显,但对甘油三酯基本没有降低作用。
氟伐他汀用于饮食控制无效的高胆固醇血症。
阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效杂合子家族型高胆固醇血症患者。
瑞舒伐他汀用于高脂血症和高胆固醇血症。
匹伐他汀用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
洛伐他汀、辛伐他汀因食物可提高生物利用度,服用时间为晚餐时最佳。
普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀的服用时间为睡前服用。
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的吸收不受食物影响,一日内任何时间服用均可。
在有效剂量时,瑞舒伐他汀降低LDL-C的效果最强,其次是阿托伐他汀,然后是辛伐他汀和普伐他汀。
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀主要经肝脏代谢和消除,肝病史患者应慎用。
轻、中度肾功能不全者无须调整剂量。
普伐他汀代谢不需要肝药酶参与,因此药物相互作用发生率最低,瑞舒伐他汀和匹伐他汀相互作用发生率也较低。
小 结
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这些是他汀类药物之间主要的区别,具体选择哪种他汀类药物需要根据患者的具体情况和医生的建议来决定。
作者:武汉市中心医院 药师 田弥
编排:东莞市企石医院 主管药师 香雪芳
审稿专家:武汉市中心医院 副主任药师 赖永继
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