抗心律失常药物不会用？一文整合使用要点

抗心律失常药物（AADs）作为首选的节律控制策略，能够显著减少心房颤动（简称房颤）发作次数，减轻房颤负荷，并降低再住院的风险。本文详细梳理了7种常用AADs的适应证、用法用量、禁忌证和注意事项，希望对大家有所帮助。

作用机制：普罗帕酮为Ⅰc类AADs，可阻断心脏Na⁺通道，延长有效不应期，减慢心房和心室内传导，延长QRS波时程及H-V间期，对急性房颤转复作用强。

用法用量

①复律

静脉注射：1.0~1.5 mg/kg，缓慢静脉注射10 mg/min，必要时10~20 min重复一次，总量不超过210 mg。

“口袋”用药：一次性口服450~600 mg。

②维持窦律

口服用药：每日300~600 mg，分2~4次服用。

禁忌证：①缺血性心脏病（包括心肌梗死病史）或左室射血分数（LVEF）≤40%；②左室显著肥厚；③QRS增宽超过基线25%，左束支传导阻滞或任何其他传导阻滞>120 ms；④严重的肝肾功能不全（CrCl<35 ml/min）。

注意事项：①与CYP2D6抑制剂（如氟西汀、三环类抗抑郁药）联用会增加其血浆浓度；②50岁以上或有动脉粥样硬化危险因素的患者使用Ⅰc类药物前，需考虑缺血评估（如负荷试验）；③长期使用Ⅰc类药物者应每年进行冠心病评估，出现冠脉缺血症状时需进一步检查以确定能否继续用药；④静脉用药时需注意低血压、肝损害、心动过缓/房室传导阻滞、QT间期延长、静脉炎等不良反应。

作用机制：胺碘酮为非选择性K⁺通道阻滞剂，静脉使用时Na⁺通道阻滞效应明显，口服时以K⁺通道阻滞为主，适用于血流动力学稳定的房颤患者，尤其适用于器质性心脏病、合并心力衰竭（简称心衰）或急性冠脉综合征的房颤患者转复和维持窦性心律。

用法用量

①复律

静脉注射：负荷量为150~300 mg（3~5 mg/kg），以静脉滴注方式在30~60 min完成；负荷量完成后给予1.0~1.5 mg/min，静脉滴注6 h；然后减量为0.5 mg/min，根据需要持续2~4 h；每日最大剂量（包含静脉和口服剂量）不超过2.2 g。

口服用药：口服负荷量过小将影响起效时间，一般不建议累积剂量低于7.2 g（即600 mg/d，用药1周）；之后400 mg/d，用药1周；然后200 mg/d（长期维持）。判断胺碘酮疗效前，累积剂量应达到10 g。

②维持窦律

口服用药：起始维持量可考虑200 mg/d，观察2~3个月疗效稳定后，可逐步减量（如200 mg/d，每周5 d），以后可用相同方法继续减量。最终维持剂量以最小有效剂量为佳。

禁忌证：①高度房室传导阻滞；②甲状腺功能明显亢进；③肝炎活动期或严重的慢性肝病；④间质性肺病；⑤与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、环孢菌素、克拉霉素、利托那韦等）联用。

注意事项：①避免与延长QT间期药物联用；②与华法林联用需监测INR并调整剂量；③与非维生素K拮抗剂口服抗凝药（NOAC）联用要评估抗凝影响，必要时减量服用NOAC；④与洋地黄类药物联用时，后者应减量；⑤与他汀类药物联用可增加肌病风险；⑥静脉用药需注意不良反应（如血压降低、静脉炎、肝功能损害、心动过缓），仔细评估有无其他延长QT间期的因素并密切监测，必要时停药；⑦减少皮肤暴晒以防日光性皮炎；⑧长期使用可能增加心外毒性风险，常累及皮肤、甲状腺、肺、肝及神经系统。

作用机制：决奈达隆为新型Ⅲ类AADs，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类AADs特性，适用于左心室功能正常或轻度受损（射血分数>40%）、左心室肥厚、冠心病、射血分数保留的心衰和瓣膜性心脏病的阵发性或持续性房颤患者长期维持窦性心律，但不适用于射血分数下降的心衰患者和永久性房颤患者。

用法用量

维持窦律：口服用药，每次400 mg，每日2次。

禁忌证：①LVEF≤40%；②永久性房颤；③QTc间期≥500 ms或PR间期>280 ms；④与QT间期延长的药物或强效CYP3A4抑制剂联用；⑤胺碘酮相关肺部或肝脏损伤。

注意事项：①与洋地黄、β受体阻滞剂、非二氢吡啶钙离子拮抗剂联用时，后几种药物需减量；②用药后血肌酐水平会升高约0.1 mg/dl，这是由于肾小管被抑制，降低了肌酐分泌，但肾小球滤过率不受影响；③需关注决奈达隆与NOAC之间的相互作用。

作用机制：索他洛尔是选择性K⁺通道阻滞剂，低剂量时主要阻滞β受体，高剂量时可发挥Ⅲ类AADs效应，仅适用于合并冠心病且左室功能正常、不适合其他节律控制措施的房颤患者维持窦性心律。

用法用量

维持窦律：口服用药，每次40~80 mg，每日2次。如QTc<500 ms，可每3日加服一次，40~80 mg/d。最大剂量不超过160 mg，每日2次。

禁忌证：①LVEF≤40%；②显著左心室肥厚；③QT间期延长；④哮喘；⑤CrCl<40 ml/min；⑥高度房室传导障碍；⑦存在TdP主要危险因素（如正在接受利尿剂治疗的65岁以上女性或肾功能不全者）；⑧低钾血症。

注意事项：①严重肾功能损害者（CrCl 40~60 ml/min）需调整剂量；②治疗期间出现房颤复发应停药；③若QT间期过度延长（QTc>500 ms或增加>60 ms），应停止用药。

作用机制：伊布利特属于Ⅲ类AADs，是选择性K⁺通道阻滞剂，可延长复极时程，能激活2相Na⁺内流，轻度增加2相Ca²⁺内流，有利于延迟后除极的发生从而诱发TdP，主要用于近90 d内发作的房颤或心房扑动（简称房扑）转复窦性心律，其转复房扑的疗效优于房颤。

用法用量

①复律

静脉注射：体重≥60 kg时，静脉注射1 mg；体重<60 kg时，按0.01 mg/kg，首次静脉注射>10 min；必要时，10 min后可重复前述剂量1次。

禁忌证：①严重左室肥厚；②LVEF≤40%；③低血钾；④QT间期延长。

注意事项：①在给药及监测过程中，必须配备有经验的医护人员和心肺复苏设备；②用药剂量需基于QTc间期和肌酐清除率进行调整。

作用机制：尼非卡兰属于新型Ⅲ类AADs，主要阻断I_Kr，同时延长心房和心室肌细胞的动作电位时程和有效不应期，发挥其抗心律失常作用，对各种折返性心律失常效果明显，适用于其他药物无效或无法使用，或出现危及生命的室速及室颤患者转复窦性心律。临床研究显示，尼非卡兰还可用于转复房扑和预激综合征患者的转复窦性心律，但目前还未获批用于房颤、房扑的治疗。

用法用量

复律：成人静脉注射每次0.3 mg/kg，5 min内完成，重复用药需间隔2 h以上。静脉滴注维持量为成人0.4 mg·kg^-1·h^-1，最大用量不超过0.8 mg·kg^-1·h^-1，以生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解，浓度1 mg/ml，最高浓度<2 mg/ml。

禁忌证：①明显窦性心动过缓；②房室传导阻滞；③窦房传导阻滞；④束支传导阻滞。

注意事项：①当QT间期过度延长（超过0.6 s）时，应立即减量或终止给药；②用药时要防止出现低血钾情况；③发生TdP时应立即停用尼非卡兰，处理方法包括静脉注射硫酸镁、临时心脏起搏等。

参考文献：孙艺红，刘念，薛玉梅，等.心房颤动节律控制药物规范应用专家共识[J].中华内科杂志，2023，62（4）：343-355. DOI：10.3760/cma.j.cn112138-20220402-00241.