哌拉西林为半合成的广谱青霉素，通过细菌细胞青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁合成而起抗菌作用。哌拉西林与细菌PBPs中PBP-3有高度亲和力，与PBP-2有中度亲和力，从而影响细菌分裂期隔断的形成。哌拉西林高浓度时对PBP-1a、1b也有较强的亲和力，可影响胞壁糖肽的合成，导致交叉连接不能完成，最后导致细菌菌体肿胀破裂而死亡。
哌拉西林虽为广谱青霉素，但不耐青霉素酶。他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制药，自身几乎没有抗菌活性，但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用，可暂时性抑制β-内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗菌药物不被酶水解灭活。哌拉西林与他唑巴坦制成复方制剂后，既扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性，从而提高了哌拉西林抗产酶耐药菌的作用。
阑尾炎、腹膜炎。
非复杂性和复杂性皮肤软组织感染（包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染）
产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。
呼吸系统感染（如中度社区获得性肺炎及中、重度医院获得性肺炎等）。
静注速度有什么要求？
本品必须缓慢静脉滴注给药（例如，给药时间20-30分钟以上）或缓慢静脉注射（至少3-5分钟以上）。
每日的用药总剂量根据感染的严重程度和部位增减，剂量范围可每6小时，8小时或12小时一次，每次2.25-4.5克不等。
本品的常规疗程为7-10天，但是治疗医院获得性肺炎的推荐疗程为7-14天。任何情况下，都应当根据感染的严重程度和患者的临床病情及细菌学进展情况，决定治疗的疗程。
肾功能正常的成人和青少年的常用剂量为每8小时给予4.5g本品。
对于正常肾功能（肌酐清除率＞90mL/分钟）成人及12岁以上儿童，一次3.375g（哌拉西林3g和他唑巴坦0.375g）静脉滴注，每6小时1次；或一次4.5g（哌拉西林4g和他唑巴坦0.5g）静脉滴注，每8小时1次。
配置应该选生理盐水还是葡萄糖？
将适量哌拉西林钠他唑巴坦钠用20ml稀释液（0.9％氯化钠注射液或灭菌注射用水）充分溶解后，立即加入250ml液体（5%葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液）中，静脉滴注。
适用于药房散装小瓶和单剂量小瓶的相容的静脉给药稀释液：
0.9%氯化钠注射液；
无菌注射用水（推荐每次给药时无菌注射用水的最大体积为50mL）；
6%右旋糖酐氯化钠注射液；
5%葡萄糖注射液。
乳酸林格氏注射液与哌拉西林钠他唑巴坦钠不相容。
因为尚未确定相容性，哌拉西林钠他唑巴坦钠不应在注射器或输液瓶中与其他药物混合。本品在只含有碳酸氢钠的溶液和显著改变pH值的溶液中的化学性质不稳定，不能加到血液制品或白蛋白水解物中。只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药物产品是否有颗粒物或变色。
一般人群如何用药？
成人用法
对于非医院获得性肺炎的成年患者，本药的常规每日总剂量为每6小时给予3.375g，总计13.5g（12g哌拉西林/1.5g他唑巴坦），静脉输注给药时间至少30分钟以上，疗程为7-10天；
对于医院获得性肺炎的成年患者，用药剂量为每6小时给予4.5g，总计18g（16g哌拉西林/2g他唑巴坦），与氨基糖苷类抗生素合用。静脉输注给药时间至少30分钟以上，疗程为7-14天。
儿童用法
12岁以下儿童使用本品的安全有效性尚不清楚。
儿童每天60-150mg/kg，分3-4次静脉推注或静脉滴注。
低体重出生儿、新生儿用药的安全性尚不清楚。
婴幼儿（特别是不足一周），易发生下痢、便软，要谨慎用药。
老年人用法
年满65岁的患者不会仅因为年龄因素而增加不良反应风险，但出现肾损害时需调整剂量。
老年患者一般生理功能下降，多易出现副作用，要充分观察，用药量从1.25g开始谨慎用药。老年患者容易因维生素K缺乏引起出血倾向。
肾功能受损者如何调整药物剂量？
由于哌拉西林和他唑巴坦都通过肾小球滤过和肾小管分泌经肾脏清除：68%给药剂量的哌拉西林以原型药形式迅速经尿液排出；他唑巴坦及其代谢物主要经肾脏排泄清除，80%给药剂量以原型药形式出现，其它的为单一代谢物。因此在肾功能受损人群中用药应进行剂量调整。
肾功能不全患者（肌酐清除率≤40mL/min）或者血液透析患者，应当根据实际的肾功能损害程度调整本品静脉用药的剂量和间隔时间。肾功能不全患者使用本品的每日推荐剂量如下：
血液透析的患者，除医院获得性肺炎外，其他所有适应症的最大剂量为2.25g q12h。医院获得性肺炎的最大剂量为2.25g q8h。因为血液透析可以清除给药剂量的30%-40%，所以血液透析当天，每次透析操作以后，需要另外加用药物0.75g。连续非卧床腹膜透析患者不需要另外加用。
禁忌症是什么？
对青霉素类、头孢菌素类抗生素或β-内酰胺酶抑制药过敏者禁用。
且对口服摄取不良的患者或非经口服营养的患者、全身病情恶化的患者，因不能经口摄取维生素K，存在维生素K缺乏可能者应充分进行观察。
编辑：Yan
